氯雷他定

抗过敏药生物活性靶点体外研究氯雷他定试剂级价格

氯雷他定

CAS号:79794-75-5
英文名:Loratadine
中文名:氯雷他定
CBNumber:CB5283770
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.88
MOL File:79794-75-5.mol

氯雷他定化学性质

熔点 :134-136°C
沸点 :531.3±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.261±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :TM6129200
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 26 mg/mL, soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.27±0.20(Predicted)
颜色 :white
水溶解性 :It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.
Merck :14,5578
BCS Class :2
稳定性 :Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :79794-75-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25-36-26
危险品运输编号 :3077
WGK Germany :2
海关编码 :29333990
毒害物质数据 :79794-75-5(Hazardous Substances Data)

氯雷他定 MSDS

Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate

氯雷他定化学药品说明书

氯雷他定糖浆
氯雷他定片

氯雷他定性质、用途与生产工艺

抗过敏药氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
生物活性 Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。
靶点
Target Value
H1 receptor
B(0)AT2 4 μM
体外研究
Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。
化学性质从乙腈结晶，熔点134-136℃。
用途抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
用途国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹
生产方法将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。