普罗帕酮

高效Ic类抗心律失常药药动学用途不良反应禁忌注意事项药物相互作用普罗帕酮试剂级价格

普罗帕酮

CAS号:54063-53-5
英文名:Propafenone
中文名:普罗帕酮
CBNumber:CB2183169
分子式:C21H27NO3
分子量:341.44
MOL File:54063-53-5.mol

普罗帕酮化学性质

沸点 :519.6±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.096±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 68 mg/mL (199.16 mM);Ethanol: 41 mg/mL (120.08 mM)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 9.27 (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :759.9ug/L(22.5 ºC)
CAS 数据库 :54063-53-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Propafenone(54063-53-5)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :46-22
安全说明 :53-36/37/39-45
WGK Germany :3
RTECS号 :UH2833000
毒害物质数据 :54063-53-5(Hazardous Substances Data)

普罗帕酮性质、用途与生产工艺

高效Ic类抗心律失常药普罗帕酮(propafenone)，亦称心律平，1977年首先在欧洲临床使用，上世纪80年代初进入我国。它是一种高效的Ic类抗心律失常药，具有起效迅速、作用时间长、疗效确切等优点，常用于治疗室性或室上性早搏、室性或室上性心动过速等心律失常，是国内应用最广的抗心律失常药物之一。
药理作用： 普罗帕酮可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦肯野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，P-R间期及QRS波均延长，延长心房及房室结的有效不应期，对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。
抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β受体阻断作用有关。它有微弱的钙离子通道阻滞作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

图1为普罗帕酮的结构式
药动学口服吸收良好，吸收率近100%，但首关效应明显，其生物利用度呈剂量依赖性，因剂量和剂型而异。口服后2～3h抗心律失常作用达高峰，作用可持续8h以上。血浆蛋白结合率93%。本品主要以代谢物形式经肾排泄。半衰期(t1/2)为3.5～4h。严重肝功能损害时清除减慢。不能经过透析排出。
用途用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，也可用于各种期前收缩(早搏) 的治疗。
不良反应 1.不良反应较少，可有口干，舌唇麻木、味觉障碍。
2.头痛，头晕、恶心、呕吐、便秘、胆汁淤积性肝损害等。
3.个别心电图可出现窦房结抑制、房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长，加重心衰和支气管痉挛等。
禁忌无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
有关普罗帕酮的高效Ic类抗心律失常药、药动学、用途、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-01-30）
注意事项 1.心肌严重损害者慎用。
2.严重的心动过缓、肝肾功能不全、明显低血压患者慎用。
3.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
药物相互作用 1.与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。
2.本品可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。
3.与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。
4.与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。
5.与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。
6.本品与其他抗心律失常药，如奎尼丁、维拉帕米、普萘洛尔等合用可能增加本品不良反应。
7.降压药可使本品降压作用增强。
8.同时应用局麻药可能增加本品中枢神经系统不良反应。
9.与地高辛合用，本品在每日 450mg时使地高辛血药浓度升高 25%，在每日900mg升高85%。