随着经济社会的发展和进步，尤其是改革开放三十余年人们思想观念及性观念开放，梅毒、淋病的发生率骤增。梅毒是一种几乎可侵犯全身各器官的性传播疾病 梅毒不仅危及到患者的身体健康，严重地威胁到患者的心理健康，梅毒患者还会受到社会歧视影响家庭的和睦。据统计梅毒的发病率呈逐年上升趋势，2009年的梅毒报告病例数在我国甲乙类传染病报告中位居第三，一期梅毒主要表现为生殖器溃疡，6~8周后大量梅毒进入血液，称为二期早发性梅毒，此时主要表现为典型皮损，患者通常伴有低热、不适、慢性弥漫性淋巴结肿大等症状。此时机体建立免疫应答机制，产生大量抗体，绝大多数梅毒螺旋体被杀死，二期早发性梅毒症状消失，成为二期潜伏梅毒，之后残存梅毒又可打破机体免疫机制，再次侵入血液，严重者会发展为三期梅毒，侵犯患者的中枢神经系统心血管系统等，最终因并发症而死亡。因此早期梅毒的治疗和降低其复发显得尤为重要。
苄星青霉素是临床治疗梅毒的首选药物，肌注吸收后缓慢释放，血中有效浓度维持长达1周之久，用于治疗梅毒具有方便廉价的优势。
苄星青霉素，又称安唐西林、唐西灵、苄星青霉素G，为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用，具有吸收较慢，维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低，故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于对敏感菌所致的轻度或中等度感染如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等病人的长期给药等。同时，青霉素一直被认为是治疗梅毒最普遍最有效的药物，尚未发现耐青霉素的梅毒螺旋体的存在。苄星青霉素属于长效青霉素，其抗菌作用与青霉素相似，被吸收后缓慢释放，血中有效浓度可维持长达1周，且疗效显著 凭借其廉价方便的特点，已成为治疗早期梅毒的首选药物。临床上主要用于对青霉素 高敏的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎，对有反复发作史的风湿热可作为治疗与预防药物。如：扁桃体炎、淋病、风湿性心脏病、风湿热等患者的长期预防性给药，也用于治疗各期梅毒。
图1为苄星青霉素的结构式
青霉素
青霉素为狭谱青霉素。其特点不耐酶、不耐酸。是细菌繁殖期杀菌剂。青霉素类的抗菌机理： 本类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素蛋白结合，阻止细菌细胞壁粘肽的交叉连接，干扰细菌细胞壁的合成。菌体细胞壁缺损后，由于胞浆高渗透压作用，大量水分内渗，使菌体膨胀，破裂而死亡。但对已合成细胞壁无影响。故对繁殖期细菌、革兰阳性菌作用强，对静止期细菌、革兰阴性菌作用弱。
本品对革兰阳性球菌包括链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌，以及革兰阴性球菌包括脑膜炎球菌、淋球菌的抗菌作用较强; 对革兰阳性杆菌包括白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌，如破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等敏感; 李斯特菌属一般对本品敏感; 对各种螺旋体、放线菌及部分拟杆菌也敏感。
本品不耐酸，也不耐酶，口服吸收差，仅10%～25%被吸收; 肌注吸收快而完全，肌注后 15～30分钟达血药浓度高峰。单次剂量100万U肌注，30分钟达血药浓度峰值，为2万U/ L。在体内广泛分布于大多数组织及体液，以肾、小肠、肺、横纹肌和脾的含量较高。易渗入胸腔、腹腔、心包和关节腔，但在脓肿和坏死区的药物浓度较低。在脑脊液中的药物浓度较低，但脑膜炎症时透入较多，可达到有效抗菌浓度。能渗透入胎盘并进入胎儿循环，少量进入乳汁。分泌至胆汁的浓度约为血液浓度的 1～5倍。本品解离度大，脂溶性低，大部分以原形由肾脏排泄，少数在肝脏很快灭活。血浆半衰期为30分钟，新生儿和老年人由于肾功能不全，半衰期会延长，肾功能衰竭患者的半衰期可增至10小时。血浆蛋白结合率约为60%。加用丙磺舒可提高本品的血药浓度，但因阻断酸性代谢产物的分泌，可导致或加重患者的酸碱平衡紊乱，故一般不常规加用。
临床广泛用于上述敏感菌所致的急性感染，如肺炎、脓胸、咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、丹毒、中耳炎、脑膜炎、腹膜炎、心内膜炎、脓肿、气性坏疽、炭疽、放线菌病、淋病和梅毒等。用于破伤风和白喉，应与抗毒素联用。
性状
白色结晶性粉末，无臭，无味。有引湿性。极微溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。其饱和水溶液pH为 5~7.5。其水混悬液pH为6~7，在25℃以下2年仍可保存效价90%。
药理作用
苄星青霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
药代动力学
吸收：本品对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌注（深部）120万U，达血药峰浓度时间为24小时，可维持有效血药浓度2~4周。成人肌注本品240万U(1 800mg)，14 日后血药浓度为0.12mg/L；儿童肌注本品60万U、120万U，24 小时后血药浓度达峰值，分别为 0.16mg/L、0.15mg/L，给药后18 日，血药浓度为0.01mg/L。
分布：本品吸收后广泛分布于各组织、体液中。
代谢及排泄：主要经肾脏随尿液排出，仅少量经胆汁排泄。
制备方法
步骤1：将N,N-二苄基乙二胺二乙酸盐原料药加入50％~75％乙醇，,配制成A溶液；
步骤2：将青霉素G盐原料药加入50％~75％乙醇,配制成B溶液；
步骤3：c将预加量的A溶液预先加入B溶液中搅拌，再将剩余的A溶液流加至B溶液中，得到苄星青霉素的混悬液；
步骤4：将苄星青霉素混悬液抽滤后，洗涤，干燥。
本发明方法有效提高了产品的收率、纯度以及粒度的可控性，同时降低了产品残留溶媒的毒性，提高了产品质量及安全性，避免了甲醇对环境、人体的危害。
适应症
主要用于预防和治疗对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和反复发作的急性风湿热。还可用于预防小儿风湿热及其他链球菌感染；也用于治疗各期梅毒。
不良反应
1.过敏反应：青霉素所致的过敏反应在应用本品时均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.二重感染：可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。
3.长期应用可影响肠内维生素B族的合成。
药物相互作用
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
注意事项
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏史者约有5%～7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
4.应用本品须新鲜配制。
5.应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
禁忌
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB0400046.htm
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