丙酸氟替卡松为英国葛兰素威康公司于1993 年首次在英国上市的一种新型糖皮质激素，商品名是辅舒良、辅舒酮。主要剂型有干粉、吸入剂、气雾剂、 喷雾剂、滴鼻剂和乳膏剂等。临床应用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性梗塞性肺炎、特应性皮炎等。临床试验表明，该药于糖皮质激素受体集合，促使基因表达的效力比地塞米松强3-14倍，局部使用该药的抗炎效力比曲安奈德强13倍，比氟轻松强9倍，比戊酸倍他米松强3倍，比二丙倍氯米松强2倍，与现有的皮质激素相比，具有优良的临床疗效和较小的全身性不良反应。
丙酸倍氯米松在治疗哮喘方面的抗炎作用可能涉及降低嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、T细胞、肥大细胞及嗜中性粒细胞的水平，抑制毛细血管后小静脉扩张性和通透性等，还可以降低肺部组织中的肺炎支原体浓度，抑制呼吸道的炎症反应和支气管高反应性；其治疗过敏性鼻炎可能涉及到鼻粘膜介质细胞数量的减少、鼻腔对过敏原反应性下降，以及炎症介质和蛋白水解酶的释放等；其治疗慢性梗塞性肺炎可能是由于降低炎症细胞产生花生四烯酸代谢物的能力，减少炎症介质的产生。其复合型吸入剂沙美特罗/氟替卡松，已经成为治疗哮喘和过敏性鼻炎的首选药物；盐酸氮卓斯汀和丙酸氟替卡松可作为治疗变应性鼻炎的一线用药，二者联合可治疗中、重度变应性鼻炎；噻托溴铵联合沙美特/丙酸氟替卡松治疗慢性阻塞性肺病（COPD）疗效确切，效果显著，对于COPD患者的治疗具有重要的临床意义。
药理作用
本品为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A2而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。与其他糖皮质激素相比，本品具有较高的亲脂性，易在肺组织中摄取及储存，同时在肺部的作用时间更持久。
药代动力学
本品吸入给药，其绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而有差异，为10%～30%。吸入体内的药物在肺组织中沉积量高，并可经肺吸收至全身，进入全身的剂量与吸入剂量间呈线性关系，Vd约为250L。本品的血浆蛋白结合率为91%，血浆清除率为1150ml/min。消除半衰期约为3小时。尚有部分药物被咽下在胃肠道，极少被吸收。口服生物利用度低，仅为21%。进入体内的药物主要由细胞色素 P450酶代谢为无活性的代谢产物而清除，咽下的药物主要以原形经粪便排出。
适应症
1.本品气雾剂或干粉吸入剂用于哮喘的预防性治疗。
2.本品鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性鼻炎。
3.本品乳膏或软膏用于对糖皮质激素敏感的炎症性和瘙痒性皮肤病，如银屑病（泛发斑块型除外）、湿疹（包括特异性湿疹和盘状湿疹）、特应性皮炎、神经性皮炎等。
合成路线
以双氟米松为原料，经过17β位的氧化，17α-OH的酯化，21-位羟基的硫代，以及21-位的氟化4步反应得到，具体合成路线如下：
图1为丙酸氟替卡松的合成路线
用法用量
气雾剂用于哮喘的预防性治疗；喷鼻剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎；乳膏用于对糖皮质激素敏感的炎症性和瘙痒性皮肤病，如银屑病、湿疹、特应性皮炎、神经性皮炎等。
①吸入给药：经口腔吸入，根据病情的严重程度采用的起始剂量不同，一次100～ 1000μg，bid。轻度哮喘： 一次100～250μg，bid；中度哮喘：一次250～500μg，bid；重度哮喘：一次500～1000μg，bid；随后应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。儿童 16岁以上患儿：同成人；4～16岁患儿：起始剂量为一次 50～100μg，bid；随后应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。经鼻喷雾吸入：一次每侧鼻孔各2喷（100μg），一般qd，早晨用药为好，部分患者一日需用2次。每侧鼻孔一日最大剂量不超过4喷。症状控制后，维持剂量为一次每侧鼻孔各1喷，qd。4～11岁儿童，一次每侧鼻孔各1喷，qd～bid。每侧鼻孔一日最大剂量不超过2喷。
②局部外用：湿疹、皮炎：于患处涂一薄层乳膏，qd。1岁及以上患儿，于患处涂一薄层乳膏，qd。症状控制（通常于7～14日内）后需减少用药频率至最低有效剂量。用药疗程应尽可能短，建议连续用药不超过4周。其他皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病：于患处涂一薄层乳膏，bid。连续用药直至症状控制。
不良反应
1.可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。
2.可使发生严重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危险性增加。
3.部分患者可发生口腔及咽部白色念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。
4.极少数患者出现潜在的嗜酸性粒细胞增加。
5.罕见外周水肿、面部水肿、口咽部水肿以及局部过敏（包括皮肤过敏，如皮疹等）的报道。
6.极罕见消化不良和关节痛的报道，但与本品的因果关系尚未建立。
7.用吸入激素替代全身激素治疗时，可出现以前全身用药可控制的变态反应(如过敏性鼻炎、结膜炎、湿疹及关节炎等)。
8.喷鼻剂常致头痛、鼻及喉部黏膜干燥、鼻出血，罕见鼻中隔穿孔。
9.临床试验显示，成人外用后常见皮肤感染、感染性湿疹、病毒疣、单纯疱疹、脓疱疮、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤刺激、瘙痒（或瘙痒恶化）、毛囊炎、水疱、手指麻痹、皮肤干燥等。儿童外用后常见烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、毛细血管扩张、风疹等，少见毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹等。
10.外用本品治疗银屑病时，可出现耐药、诱发脓疱型银屑病、皮肤防御功能受损所致局部或全身毒性、停药后反跳（或复发）等不良反应，治疗期间应进行监测。
11.局部用药的全身吸收患者可见库欣综合征、高血糖症或糖尿病。吸入型皮质激素可引起全身反应（尤其是大剂量长期给药时），包括肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。
药物相互作用
强效细胞色素P450酶抑制药（如酮康唑、利托那韦等）可抑制本品代谢，使其生物利用度及血药浓度增加，从而增加本品导致全身不良反应的危险性，如库欣综合征或反馈性HPA轴抑制。
注意事项
1.本品不适用于哮喘急性发作的治疗，而应作为哮喘的长期预防性治疗。用于预防性治疗哮喘时应强调本品与支气管扩张药不同，治疗初期患者自觉症状的改善可不明显，即使无症状时也应定期应用。用药期间不应骤然停药。
2.治疗哮喘期间，如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药，并立即吸入速效支气管扩张药（如沙丁胺醇）缓解。如用于症状控制的短效β2受体激动药（如沙丁胺醇）用量增加，提示哮喘恶化，此时应调整治疗方案。
3.在哮喘控制情况下，应停用或减量使用其他的糖皮质激素。突发和进行性的哮喘恶化有潜在的致命危险，应增加本品剂量。必要时可采用全身激素治疗。
4.本品鼻喷剂不宜用于酒糟鼻、鼻部手术及外伤后患者。
5.局部使用本品不应采用封包疗法，也不应用于面部、腋下、腹股沟和尿布包裹处。治疗对糖皮质激素敏感的皮肤病时，不宜用于皮肤萎缩患者。若出现刺激，应立即停药并采取适当的治疗措施。局部用药后如发生反馈性肾上腺抑制或HPA轴抑制，可采用延长给药间隔、应用低效力的其他糖皮质激素药替代及停药等措施。
6.应用本品喷雾剂前应轻摇药瓶，同时注意按压喷嘴应与吸气同步，以使药物能有效吸入至肺部。年幼儿童可借助带有面罩的气雾剂吸入辅助装置给药。
7.吸入本品之后应以净水漱洗口腔和咽部，以减少因吸入本品出现的口腔和咽部的念珠菌病、声音嘶哑。
8.使用本品治疗期间如发生感染，则应给予抗生素或抗真菌治疗。如感染持续，应停药。
9.以下情况应慎用：①肺结核（包括活动性肺结核及稳定期肺结核）患者。②全身性感染者（如真菌、细菌、病毒、寄生虫引起的全身感染）。③糖尿病患者。④过敏体质者。
10.应用本药长期治疗前及治疗1年后应进行骨X线检查。由接受口服激素治疗转为吸入本药治疗，或长期吸入本药每日剂量超过2mg者，可出现肾上腺皮质功能减退，应定期监测肾上腺皮质功能。局部大面积用药并采用封包疗法者，应定期进行ACTH兴奋试验、午前血浆类固醇和尿液游离类固醇测定，以监测下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）功能。建议接受长期吸入本药治疗的患儿定期测量身高。
禁忌
1. 对本品过敏者禁用。
2. 外用制剂禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒糟鼻、口周皮炎、肛周及外阴瘙痒、原发性皮肤病毒感染（如单纯疱疹、水痘等）及细菌（或真菌）感染等患者。
3. 外用制剂禁用于1岁以下婴儿。
【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB1252206.htm
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