EPZ004777
中文名称:EPZ004777
英文名称:EPZ004777
CAS号:1338466-77-5
分子式:C28H41N7O4
分子量:539.67
EINECS号:
Mol文件:1338466-77-5.mol
EPZ004777 性质
| 沸点 | 740.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥27 mg/mL；不溶于水； ≥94.6 mg/mL，乙醇溶液（需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.51±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
EPZ004777 用途与合成方法
EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。 EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。 EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。 EPZ004777 是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
DOT1L
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。EPZ004777 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15227 | EPZ004777 | 1338466-77-5 | 5mg | 1000 |
| 2024-11-08 | HY-15227 | EPZ004777 | 1338466-77-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1187 |
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产品介绍：
英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：111mg
现货日期：2024/12/17 14:15:52
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英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：EPZ004777
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