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EPZ005687

EPZ005687

中文名称:EPZ005687
英文名称:1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS号:1396772-26-1
分子式:C32H37N5O3
分子量:539.67
EINECS号:
Mol文件:1396772-26-1.mol
EPZ005687 结构式

EPZ005687 性质

沸点 797.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥3.86 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 11.88±0.10(Predicted)

EPZ005687 用途与合成方法

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
TargetValue
EZH2
(Cell-free assay)
24 nM(Ki)

EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。

EPZ005687 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15555 EPZ005687 1396772-26-1 5mg 600
2024-01-25 HY-15555 EPZ005687 1396772-26-1 10mM * 1mLin DMSO 710

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英文名称:EPZ005687
CAS:1396772-26-1
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1000mg
库存量:5g
现货日期:2024/3/20 11:54:30
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现货
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产品介绍:
英文名称:EPZ005687
CAS:1396772-26-1
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量:>20mg
现货日期:2024/3/25 14:08:07
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英文名称:1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS:1396772-26-1
纯度:>98%,BR
包装信息:25MG
备注:4980
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中文名称:EPZ005687
英文名称:1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS:1396772-26-1
纯度:98%
包装信息:g;kg
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英文名称:EPZ 005687
CAS:1396772-26-1
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
备注:B100791

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上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
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