EPZ005687
中文名称:EPZ005687
英文名称:1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS号:1396772-26-1
分子式:C32H37N5O3
分子量:539.67
EINECS号:
Mol文件:1396772-26-1.mol
EPZ005687 性质
| 沸点 | 797.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥3.86 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.88±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至黄色 |
EPZ005687 用途与合成方法
EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 24 nM(Ki) |
EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。
EPZ005687 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15555 | EPZ005687 | 1396772-26-1 | 5mg | 600 |
| 2024-11-08 | HY-15555 | EPZ005687 | 1396772-26-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 710 |
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纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1000mg
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CAS：1396772-26-1
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英文名称：1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS：1396772-26-1
纯度：98%
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