EPZ004777

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 EPZ004777 试剂级价格

EPZ004777

CAS号:1338466-77-5
英文名:EPZ004777
中文名:EPZ004777
CBNumber:CB92614846
分子式:C28H41N7O4
分子量:539.67
MOL File:1338466-77-5.mol

EPZ004777化学性质

沸点 :740.7±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥94.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.51±0.70(Predicted)

EPZ004777性质、用途与生产工艺

生物活性 EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。
体外研究 EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
体内研究 EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。
生物活性 EPZ004777 是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。
靶点
Target Value
DOT1L
(Cell-free assay) 0.4 nM
体外研究
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
体内研究 EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。