氟马西尼
中文名称:氟马西尼
英文名称:Flumazenil
CAS号:78755-81-4
分子式:C15H14FN3O3
分子量:303.29
EINECS号:616-650-9
Mol文件:78755-81-4.mol
氟马西尼 性质
| 熔点 | 201-203°C |
|---|---|
| 沸点 | 528.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO 至 25mM |
| 酸度系数(pKa) | 0.86±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 128 mg/L |
| Merck | 14,4135 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChI | InChI=1S/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3 |
| InChIKey | OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N12C=NC(C(OCC)=O)=C1CN(C)C(=O)C1=CC(F)=CC=C12 |
| CAS 数据库 | 78755-81-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Flumazenil(78755-81-4) |
氟马西尼 用途与合成方法
临床用于中止苯二氮?类诱导及维持的全身麻醉；逆转苯二氮?类过量引起的中毒；用于苯二氮?类中毒的诊断；用于肝昏迷的救治。
方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。
化学性质
在酒精中结晶，熔点20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。 用途
第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用，也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。 用途
中枢神经系统兴奋药。 用途
医药原料药 生产方法
方法1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，和氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-27-36/37/39 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | NI2922170 |
| 海关编码 | 2933997500 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler) |
氟马西尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-B0009R | 氟马西尼 | 78755-81-4 | 5 mg | 720 |
| 2026-09-15 | HY-B0009R | 氟马西尼 | 78755-81-4 | 10 mg | 1080 |
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中文名称：氟马西尼
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纯度：99%
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