氟马西尼的副作用

氟马西尼 （也称为氟马西平）是具有选择性的一种受体拮抗剂，通过注射，耳部插入或鼻内给药。在治疗上，它通过以下方式同时充当苯二氮卓类药物的拮抗剂和解毒剂（尤其是在过量的情况下）：竞争抑制。

药效学

氟马西尼为苯二氮草受体拮抗剂。苯二氮草类药物与苯二氮革受体结合，出现抗焦虑、抗惊厥、镇静、注意力不集中、记忆缺失、肌肉松弛、催眠和麻醉等中枢神经系统抑制作用。氟马西尼则选择性竞争苯二氮革受体，迅速逆转苯二氮革类药物的上述效应，不影响其生 物利用度和药物代谢动力学。对地西泮、劳拉西泮、咪达唑仑、替马西泮等苯二氮革类药物中 毒有特异性解毒作用，还能对抗苯二氮革类药物引起的呼吸循环抑制。 对受体的亲和力与咪达 唑仑相当,比地西泮强9倍,可将激动剂的剂量效应曲线推向右移。此外，还能部分地拮抗丙 戊酸钠的抗惊厥作用。

药动学

氟马西尼为弱亲脂性碱，口服吸收超过95%，达到血浆浓度降值的时间为20 ~ 90分 钟。但生物利用度低( 15%~17% )， 只能静脉注射。血浆蛋白结合率约50%。在体内迅速经 肾排泄，代谢物无活性，排泄半衰期( t 1/2B )为53分钟，稳态分布容积( Vd)为 0.95L/kg。单次注射作用时间为15~ 140分钟，根据中毒药物种类与剂量而异。

用途

氟马西尼有益于那些在使用后过度昏昏欲睡的患者苯二氮卓类对于诊断或者治疗性的程序。

该药已被用作解毒剂在治疗苯二氮卓过量。它通过逆转苯二氮卓类药物的作用竞争抑制在苯并二氮杂（BZ）识别位点上 加巴/苯并二氮杂receptor受体复合物。当用于医疗器械时，必须考虑许多复杂因素。 急性护理 环境。这些包括降低的癫痫发作阈值，躁动和焦虑。氟马西尼的半衰期短，需要多次服用。由于戒断症状和药物半衰期短的潜在风险，必须对患者进行认真的监护，以防止出现过量症状或不良副作用。

副作用

少数患者用药会出现有面部潮红、恶心呕吐,快速注射后可见焦虑心悸、恐惧等不适感。一般不需处理。 有癫痫病史、严重肝功能不全，以及苯二氮草类长期用药史的患者可能弓|起癫痫发作。