氟马西尼新闻专题

氟马西尼是苯二氮䓬类受体拮抗剂，原是咪达唑仑和地西泮的指定催醒药，但后来发现它也能拮抗丙泊酚等其他全麻药，加快麻醉的苏醒，其机制是什么？氟马西尼催醒的受体或靶点在哪里？麻醉催醒是特异还是非特异性的？

氟马西尼 （也称为氟马西平）是选择性的加巴一种受体拮抗剂通过注射，耳部插入或鼻内给药。在治疗上，它通过以下方式同时充当苯二氮卓类药物的拮抗剂和解毒剂（尤其是在过量的情况下）：竞争抑制。

氟马西尼是一种高效、特异的苯二氮卓类拮抗剂，被广泛应用于治疗安定类药物中毒和全麻术后催醒。

氟马西尼（FMZ）是第一个特异性苯二氮卓类药物的拮抗剂，可特异性拮抗各类苯二氮卓类药物包括唑仑类药物，例如咪达唑仑、艾司唑仑、三唑仑等，西泮类药物，例如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奥沙西泮等。

氟马西尼，化学名称为8-氟-5，6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并［1，5-a］［1，4］苯并二氮口-3-羧酸乙酯，能够高效结合中枢苯二氮口( BDZ) 受体，竞争性抑制γ-氨基丁酸-苯二氮口复合物( GABA-BDZ)识别BDZ 受体药物，进而减少γ-氨基丁酸( GABA)的释放，逆转GABA 释放带来的中枢抑制作用，在临床、科研上主要用于拮抗BDZ 受体激动产生的各类症状。 γ-氨基丁酸由GABA 神末梢突触后膜释放，在脑内起中枢抑制作用。