阿格列汀
阿格列汀 性质
| 熔点 | 127 - 129°C |
|---|---|
| 沸点 | 519.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.342 |
| 闪点 | 267.8℃ |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、乙酸乙酯（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.89±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C18H21N5O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=CC=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
阿格列汀 用途与合成方法
阿格列汀的作用机制主要是通过抑制DPP-4酶的活性，从而增加胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的活性。GLP-1和GIP是肠道内分泌的激素，能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，进而降低血糖水平。此外，阿格列汀还能够改善胰岛β细胞功能，促进β细胞增殖和分化，从而减缓糖尿病病情的进展。
与其他治疗2型糖尿病的药物一样，阿格列汀不会增加心脏病与中风的风险。与其他列汀类药物相似，阿格列汀几乎不会导致体重增加，并且导致低血糖的风险相对较低，有着适度的降糖活性。 已报告的严重不良反应包括低血糖、急性胰腺炎、肝功能异常、黄疸、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、横纹肌溶解症、肠梗阻、间质性肺炎。临床试验仅发现了较低几率会导致轻度的低血糖。| Target | Value |
|
DPP-4
(293E cells lysates) | 2.93 nM |
1246610-74-1
850649-61-5
向反应烧瓶中加入160.0 g (0.36 mol)的阿格列汀前体（III）和2 L甲醇，搅拌至完全溶解。随后加入46.0 g三氟乙酸，将反应混合物在65℃下搅拌反应7小时，通过TLC监测反应直至完成。反应完成后，在搅拌下将反应溶液缓慢滴加到2 L水中，继续搅拌30分钟。过滤收集沉淀，将滤饼与饱和碳酸氢钠溶液混合，搅拌30分钟以中和。再次过滤，用水洗涤滤饼。最后，使用异丙醇-乙醇混合溶剂进行重结晶，得到白色固体产物。将产物在60℃下真空干燥12小时，得到102.5 g (R)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)苯甲腈，收率为83%，纯度为98.9%，熔点为126~128℃。
参考文献：
[1] Patent: CN104086527, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0052; 0061-0063; 0074
[2] Patent: CN105777709, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0069; 0070
[3] Patent: CN106336396, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0013-0119
[4] Patent: WO2015/92807, 2015, A1. Location in patent: Sheet 8
[5] Patent: CN103910710, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0064-0065
阿格列汀 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-A0023AR | 阿格列汀 | 850649-61-5 | 5 mg | 1620 |
| 2026-09-15 | HY-A0023AR | 阿格列汀 | 850649-61-5 | 10 mg | 2268 |
