十六醇(药用辅料)

润滑剂：2-5% 乳化剂：2-5% 硬化剂：2-10% 吸湿剂：5%   据美国IIG收载： 口服，胶囊 72.00mg 口服，片剂 244.00 mg 外用，气雾剂 0.53% 外用，霜剂 30.00% 外用，洗剂12.00% 外用，软膏8.00% 外用，混悬剂2.01% 外用，阴道乳剂42.50%   口服29.2mg 外用180mg/g 舌下给药60mg/g 直肠或尿道栓剂60mg/g 牙科应用50mg/g[9] 本品在酸、碱、光和空气中稳定，不会发生酸败。应保存于密闭容器中，置于阴凉干燥处[1]。[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 已收载于FDA 《非活性组分指南》(用于眼用制剂，口服胶囊和片剂，耳部及直肠给药制剂，局部应用的气雾剂，乳膏，乳剂，软膏剂和溶液剂和阴道给药制剂)。英国准许用于非注射给药制剂中[1]。[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 硬化剂，软膏基质，表面活性剂，润滑剂，乳化剂，缓释材料 本品在化妆品、局部药物乳膏剂和软膏剂中作为硬化剂、乳化剂，通过增加乳剂粘性和降低界面张力，提高其稳定性。本品具有弱的乳化作用，增加软膏的持水能力，如凡士林。用于控释片剂（如胃内滞留制剂）作为缓释材料，也可用于制备栓剂和微球。有报道用作透皮穿透促进剂[1]。 本品与聚乙二醇单硬脂酸酯（4:1）混合物可外用（其质量标准收载与日本医药品添加剂手册（JPE 2004））、本品与吐温60的混合物可用于栓剂（其质量标准收载与日本医药品添加剂手册（JPE 2004）），该两质量标准见其它质量标准[2]。 [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2006. [2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007. 十六醇主要用于局部制剂中，但也可以用于口服及直肠给药的制剂中。     在患有郁积性皮炎的病人中，十六醇与变应性迟发型超敏反应的发生有关。与十八十六醇，羊毛脂和硬脂酸的交叉致敏作用也见于报道。过敏反应的发生可能是因为工业级的十六醇中的杂质引起，因为高度提纯的十六醇(99．5％)不会引起过敏反应。     LD50(小鼠，IP)：1．6g／kg     LD50(小鼠，口服)：3．2g／kg     LD50(大鼠，IP)：1．6g／kg LD50(大鼠，口服)：5g／kg[1]   According to Registry of Toxic Effects of Chemical Substances: TOXICITY DATA AND REFERENCES： Intraperitoneal; mouse;LD50:1600mg/kg; NO TOXIC EFFCT NOTED; FCTXAV 16,683,78[Food Cosmet Toxicol] rat;LD50:1600mg/kg; GASTROINTESTINAL( Hypermotility, diarrhea); SKIN AND APPENDAGES(After systemic exposure : Dermatitis , other);FCTXAV 16,683,78[Food Cosmet Toxicol] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 本品可口服、外用、舌下给药、直肠或尿道用、牙科应用[1]。[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007. 936JST6JCN 本品与强氧化剂有配伍禁忌。本品能降低布洛芬的熔点，这在布洛芬晶体薄膜包衣过程中将导致黏连[1]。[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 本品可多种方法制得，如酯化和脂肪酸的氢化裂解或是通过从椰子油或动物脂中获得的甘油三酸酯的催化加氢反应制得。十六醇可用结晶法和蒸馏法精制[1]。[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.