甘油(药用辅料)

本品甘油为无色、澄清的黏稠液体；味甜，有引湿性；水溶液（1→10）显中性反应。 本品与水或乙醇能任意混溶，在丙酮中微溶，在三氯甲烷或乙醚中均不溶。 已上市制剂中的最大用量:口服量6g；静脉注射60mg；肌肉注射60mg；皮下注射48mg；其它注射2mg；局部外用量50%；经皮600mg；舌下50mg/g；直肠、尿道520mg；耳内63.63%；鼻腔2.50%；眼用3.00%；阴道227.90mg；吸入250mg。 [1,2] [1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007. 甘油具有吸湿性。纯甘油在通常贮藏条件下一般不易被空气氧化，但加热时会降解，生成有毒的丙烯醛，甘油与水、乙醇、丙二醇的混合物化学稳定。甘油如果在低温下贮藏可能折出结晶，该结晶在20℃以上时才融化。甘油应置于气密容器中，于阴凉、干燥处保存。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 已列入GRAS。在欧洲准许作为食品添加剂。收载于FDA《非活性组分指南》（用于吸人剂；注射剂；鼻、眼用制剂；口服胶囊剂；溶液剂；混悬剂；片剂；耳、直肠、局部、透皮、阴道给药制剂。英国准许用于胃肠道用制剂和注射用制剂。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 甘油广泛应用于口服、口腔、耳、眼、鼻、皮肤、直肠、阴道、吸入等给药制剂。在局部用药物制剂以及化妆品中，甘油主要用作保湿剂和柔和剂。 在口服溶液剂中，甘油用作溶剂、甜味剂、抗菌防腐剂、增稠剂。在膜包衣中也用作增塑剂。甘油还用于局部用制剂（如乳膏、乳剂）。在明胶软胶囊和明胶栓剂中，甘油作为增塑剂。甘油广泛应用于临床治疗制剂的同时，也作为食品添加剂。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 甘油天然存在于动物和植物脂肪以及油中， 可以作为通常食物的一部分被消化。甘油容易被小肠吸收，代谢为二氧化碳、肝糖，或者合成体脂肪。 甘油广泛应用于口服、眼、局部用制剂，不良反应主要来源于甘油的脱水性。 口服剂量为缓和的轻泻剂。大剂量可能导致头痛、口渴、恶心和高血糖。缓馒给药未见毒性。 甘油也可采用口服，每千克体重1.0?1.5g 的剂量来降低眼内压。 作为辅料或食品添加剂使用时，一般认为甘油无不良作用，是无毒、无剌激性的材料。 LD50 (豚鼠，口服): 7.75 g/kg LD50 (小鼠，口服): 4.1 g/kg LD50 (大鼠，口服): 12.6 g/kg[1] 口服最大用量197.88mg；局部外用最大用量50%；经皮最大用量306.20mg；耳内用药最大用量63.63%；鼻腔最大用量2.50%；眼用最大用量3.00%；阴道最大用量227.90mg；吸入最大用量7.30%。 [2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. [2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. 口服、口腔、耳、眼、鼻、皮肤、直肠、阴道、吸入等。[1,2] [1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].  http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. PDC6A3C0OX 可用作溶剂，润滑剂，药剂和甜味剂。 适用于水溶液的分析、溶剂、气量计及水压机缓震液、软化剂、抗生素发酵用营养剂、干燥剂、润滑剂、制药工业、化妆品配制、有机合成、塑化剂。 甘油如果与强氧化剂混合（比如三氧化铬、I氯酸钾、高锰酸钾等）可能爆炸。在稀溶液中该反应速度较低，有几种氧化产物生成，有光照或与碱式硝酸铋、氧化锌接触时，甘油变黑。如果有铁污染物掺杂其中，会导致含有苯酚、水杨酸、丹尼酸的混合物颜色变黑。甘油形成一种硼酸复合物（甘油硼酸），它的酸性要强于硼酸。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 甘油主要是在肥皂、脂肪酸的生产中作为副产品由油、脂肪制得，也可用天然产物，如在大量亚硫酸钠存在下，将甜菜根糖蜜发酵制得。化学合成方面，可以将丙烯氯化和皂化来制备。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.