GZD824DIMESYLATE
中文名称:GZD824DIMESYLATE
英文名称:GZD824
CAS号:1421783-64-3
分子式:C31H35F3N6O7S2
分子量:724.7708096
EINECS号:
Mol文件:1421783-64-3.mol
GZD824DIMESYLATE 性质
| 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥36.25 mg/mL；超声检测水中≥33.95 mg/mL； ≥4.71 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
GZD824DIMESYLATE 用途与合成方法
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。 Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
| Target | Value |
| Abl (Q252H) | 0.15 nM |
| Abl (E255K) | 0.27 nM |
| Abl (M351T) | 0.29 nM |
| Abl | 0.34 nM |
| Abl (H396P) | 0.35 nM |
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。GZD824DIMESYLATE 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE | 1421783-64-3 | 5 mg | 950 |
| 2024-01-25 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE | 1421783-64-3 | 10 mg | 1500 |
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产品介绍：
中文名称：GZD824DIMESYLATE
英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99
包装信息：1g/;10g/;100g/;1kg/
备注：99以上
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产品介绍：
英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：98.5%
包装信息：1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
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英文名称：GZD824 DiMesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：>98%
包装信息：MG,G
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产品介绍：
英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
最新发布供应信息
aladdin 阿拉丁 G421563 GZD824 Dimesylate 1421783-64-3 10mM in DMSO
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2024-04-19
aladdin 阿拉丁 G129296 GZD824,Bcr-Abl抑制剂 1421783-64-3 98%
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2024-04-18
