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GZD824DIMESYLATE

GZD824DIMESYLATE

中文名称:GZD824DIMESYLATE
英文名称:GZD824
CAS号:1421783-64-3
分子式:C31H35F3N6O7S2
分子量:724.7708096
EINECS号:
Mol文件:1421783-64-3.mol
GZD824DIMESYLATE 结构式

GZD824DIMESYLATE 性质

储存条件 4°C, away from moisture and light
溶解度 DMSO 中≥36.25 mg/mL;超声检测水中≥33.95 mg/mL; ≥4.71 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态 固体
颜色 浅黄至黄色

GZD824DIMESYLATE 用途与合成方法

GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。 Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
TargetValue
Abl (Q252H) 0.15 nM
Abl (E255K) 0.27 nM
Abl (M351T) 0.29 nM
Abl 0.34 nM
Abl (H396P) 0.35 nM

GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。

在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。

GZD824DIMESYLATE 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-15666A GZD824DIMESYLATE 1421783-64-3 5 mg 950
2024-11-08 HY-15666A GZD824DIMESYLATE 1421783-64-3 10 mg 1500

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湖南华义智德医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17752881701
产品介绍:
中文名称:GZD824DIMESYLATE
英文名称:GZD824
CAS:1421783-64-3
纯度:99
包装信息:1g/;10g/;100g/;1kg/
备注:99以上
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:GZD824 Dimesylate
CAS:1421783-64-3
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 720.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
英文名称:GZD824 Dimesylate
CAS:1421783-64-3
纯度:98.5%
包装信息:1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:GZD824 DiMesylate
CAS:1421783-64-3
纯度:>98%
包装信息:MG,G
广州和为医药科技有限公司
联系电话: 18620099427
产品介绍:
英文名称:GZD824
CAS:1421783-64-3
纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG

最新发布供应信息

aladdin 阿拉丁 G421563 GZD824 Dimesylate 1421783-64-3 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-10-31
化合物 GZD824 Dimesylate|T2429|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-29

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