聚乙烯醇(药用辅料)

眼部给药最大用量1,40%；口服最大用量34.10mg；局部给药最大用量洗剂2.50%、贴剂25.20mg；透皮给药最大用量119.00mg。[1] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm 聚乙烯醇置密封容器于阴凉干燥处贮存时稳定；水溶液在耐腐蚀密封容器中稳定，若要长期贮藏，需在溶液中加入防腐剂。聚乙烯醇在100℃时缓慢降解，200℃时迅速降解；聚乙烯醇对光稳定。[1][1]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 已载入FDA《非活性组分指南》（用于眼用制剂和口服片剂）中；英国允许用于非注射用制剂。[1][1]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 聚乙烯醇主要用于局部用药及眼用制剂中；见表II[1~3]。聚乙烯醇可用作乳剂中的稳定剂[0.25%～3.0%(W/V)]。聚乙烯醇还用作黏性制剂如眼用产品的增粘剂。聚乙烯醇用于人工眼泪、隐形眼镜溶液中起润滑作用，也用于口服缓释制剂[4]及透皮贴剂[5]中。聚乙烯醇也可与戊二醛溶液混合制成微球[6]。[7]  表II  聚乙烯醇的用途 用途 浓度/% 乳剂 0.5 眼用制剂 0.25~3.00 局部用洗剂 2.5            [1] Krishna N, Brow F, Polyvinyl alcohol as an ophthalmic vehicle: effect on regeneration of corneal epithelium. Am J Ophthalmol 1964; 57:99-106. [2] Patton TF, Robinson JR, Ocular evaluation of polyvinyl alcohol vehicle in rabbits. J Pharm Sci 1975; 64: 1312-1316. [3] Anonymous. New method of ocular drug delivery launched Pharm J 1993;250:174. [4] Carstensen JT, Marty JP, Puisieux F, Fessi H. Bonding mechanisms and hysterssis areas in compression cycle plots. J Pharm Sci 1981;70:222-223. [5] Wan LSC, Lim LY. Drug release from heat-treated polyvinyl alcohol films. Drug Dev Ind Pharm 1992;18:1895-1906. [6] Thanoo BC, Sunny MC, Jayakrishnan A.Controlled release of oral drugs from crosslinked polyvinyl alcohol microspheres. J Pharm Pharmacol 1993;45:16-20. [7]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 聚乙烯醇一般属无毒材料，浓度高达10%时，对皮肤和眼睛无刺激性；化妆品可用浓度高达7%的聚乙烯醇。 大鼠实验表明5%（W/V）的聚乙烯醇水溶液皮下注射会引起贫血，并浸润不同器官和组织[1]。[2] LD50(小鼠，口服)：14.7g/kg LD50（大鼠，口服）：＞20g/kg [1] Hall CE, Hall O Polyvinyl alcohol: relationship of physicochemical properties to hypertension and other pathophysiologic sequelae. Lab Invest 1963;12:721-736.[2]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 口服；眼用；透皮给药；局部给药。[1][1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm 532B59J990 聚乙烯醇具有仲羟基化合物典型的各种反应，如酯化反应。在强酸中降解，在弱酸和弱碱中软化或溶解。高浓度聚乙烯醇于无机盐，特别是与硫酸盐和磷酸盐不相容；磷酸盐可使5%（W/V）的聚乙烯醇沉淀。硼砂能与聚乙烯醇溶液作用形成凝胶。[1][1]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 聚乙烯醇由聚醋酸乙烯酯醇解而成。乙烯醇重复单元不能作为反应物，因为它达不到聚合所需的数量和纯度。在甲醇、乙醇或乙醇和乙酸甲酯混合液中用碱金属或无机酸作催化剂，水解迅速。[1][1]  R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.