甘油(供注射用)(药用辅料)

上市制剂中最大用量：静脉2250mg，肌肉注射2700mg，皮下注射160mg，皮内注射67.5mg，其它注射67.5mg，一般外用20mg/g，直肠和尿道给药300mg。[1] [1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007. 甘油具有吸湿性。纯甘油在通常贮藏条件下一般不易被空气氧化，但加热时会降解，生成有毒的丙烯醛，甘油与水、乙醇、丙二醇的混合物化学稳定。甘油如果在低温下贮藏可能折出结晶，该结晶在20℃以上时才融化。甘油应置于气密容器中，于阴凉、干燥处保存。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 已列入GRAS。在欧洲准许作为食品添加剂。收载于FDA《非活性组分指南》（用于吸人剂；注射剂；鼻、眼用制剂；口服胶囊剂；溶液剂；混悬剂；片剂；耳、直肠、局部、透皮、阴道给药制剂。英国准许用于胃肠道用制剂和注射用制剂。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 在注射用制剂中，甘油主要作为溶剂和助悬剂。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 甘油天然存在于动物和植物脂肪以及油中， 可以作为通常食物的一部分被消化。甘油容易被小肠吸收，代谢为二氧化碳、肝糖，或者合成体脂肪。 甘油广泛应用于口服、眼、局部以及注射用制剂，不良反应主要来源于甘油的脱水性。 大剂量甘油非胃肠道给药，30?60min内给成年人注射70～80g来降低颅压，但可能导致溶血、血尿和肾损伤。缓馒给药未见毒性。 LD50 (小鼠，IP): 8.98 g/kg LD50 (小鼠，IV): 4.25 g/kg LD50 (小鼠，SC): 0.09 g/kg LD50 (家兔，IV): 0.05 g/kg LD50 (rat, IP): 4.42 g/kg LD50 (大鼠，SC): 0.1 g/kg[1] 静脉注射最大用量22.50%;肌肉注射最大用量15.36%;皮下注射最大用量32.50%。[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. [2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. 注射。[1,2] [1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. PDC6A3C0OX 甘油如果与强氧化剂混合（比如三氧化铬、I氯酸钾、高锰酸钾等）可能爆炸。在稀溶液中该反应速度较低，有几种氧化产物生成，有光照或与碱式硝酸铋、氧化锌接触时，甘油变黑。如果有铁污染物掺杂其中，会导致含有苯酚、水杨酸、丹尼酸的混合物颜色变黑。甘油形成一种硼酸复合物（甘油硼酸），它的酸性要强于硼酸。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 甘油主要是在肥皂、脂肪酸的生产中作为副产品由油、脂肪制得，也可用天然产物，如在大量亚硫酸钠存在下，将甜菜根糖蜜发酵制得。化学合成方面，可以将丙烯氯化和皂化来制备。[1]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.