基本属性 环磷酰胺异构体异环磷酰胺说明书(注射用)禁忌症与注意事项药物相互作用国内市场情况 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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异环磷酰胺

基本属性 环磷酰胺异构体异环磷酰胺说明书(注射用)禁忌症与注意事项药物相互作用国内市场情况 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
异环磷酰胺
异环磷酰胺 性质
异环磷酰胺 用途与合成方法
  • 环磷酰胺异构体异环磷酰胺是一种环磷酰胺异构体,室温下为白色结晶或结晶性粉末,与环磷酰胺不同之处就是一个氯乙基的位置不同,本身也是一种潜伏化药物,需要在进入体内经肝脏活化后才有作用。用于治疗骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌,效果优于环磷酰胺。
    环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
    临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。
  • 异环磷酰胺说明书(注射用)性状:本品为白色结晶或结晶性粉末。
    药品类别:烷化剂类抗肿瘤药
    药理毒理:本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
    药代动力学:按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2 时, 61%以原形排出;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时, 仅12%~18%以原形排出。
    适应症:适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
    用法用量:单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程。 联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程。 每一疗程间隙3~4周。500~600mg/m2。
    不良反应:(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。
    (2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。
    (3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏 等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。
    (4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。
    (5)其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。
    (6)长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。
  • 禁忌症与注意事项禁忌症
    严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
    注意事项
    (1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。
    (2)低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。
    (3)本品水溶液不稳定,须现配现用。
    (4)用药期间应定期检查白细胞,血小板和肝肾功能测定。 孕妇及哺乳期妇女用药:有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
  • 药物相互作用(1)先前应用顺铂患者,可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。
    (2)同时使用抗凝血药物,可能导致出血危险。
    (3)同时使用降血糖药���可增强降血糖作用。
    (4)与其他细胞毒药物联合应用时,应酌情减量。
    贮藏:遮光,密闭,在30℃以下保存。
    包装:(1)0.5g (2)1.0g
  • 国内市场情况由于异环磷酰胺类产品在价格上要比环磷酰胺类产品高出许多,因此在生产环磷酰胺得不到回报的时候,国内几大主要生产环磷酰胺的企业纷纷改换生产线,生产异环磷酰胺。
    异环磷酰胺是环磷酰胺类衍生物,体外无活性,但在体内却对多种转移性肿瘤有明显抑制作用,可治疗骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等,1993年在国内正式面世。
    据了解,目前异环磷酰胺原料药的市场价为8000多元/公斤,制剂类在的18次降价之后,由原来的216元/支,降到每支180多元,企业利润空间有所降低,但相比环磷酰胺而言,依然能获得相对丰厚的回报。
    在去年医院42种抗肿瘤用药金额的排名中,异环磷酰胺名列13位,在2003年全球抗肿瘤药销售额领先的14个品种中,异环磷酰胺以0.8亿美元位列11位,市场表现尚属平稳。据国内企业反映,异环磷酰胺制剂每年全国的需求量并不算大,因此原料药的供求状况也比较平稳。
    但国内最大的抗肿瘤药生产厂家之一江苏恒瑞,在将环磷酰胺生产线停产之后,也大幅扩大异环磷酰胺的生产。据了解,今年某证券公司对恒瑞的调研报告显示,异环磷酰胺针(匹服平针)新增产量65万支,新增产值7800万元,同时将异环磷酰胺等抗肿瘤药物列为重点培育产品。因此,可以预计,在环磷酰胺市场不景气的情况下,企业纷纷转产异环磷酰胺,后者的市场可能会得到较大的增长。
    后者之所以能得到企业的青睐,主要还是价格因素。虽然生产异环磷酰胺的工艺要比环磷酰胺要复杂得多,成本也高,但是市场180多元/支的价格依然可以使企业得到较为丰厚的利润,而生产环磷酰胺却是高成本、零回报。
  • 用途 抗癌药物。
  • 用途 用于治疗恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、食道癌、骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、头颈部癌、宫颈癌等
安全信息
  • 危险品标志 T
  • 危险类别码 25-36
  • 安全说明 26-45
  • 危险品运输编号 3249
  • RTECS号RP6050000
  • HazardClass 6.1(b)
  • PackingGroup III
  • 毒害物质数据3778-73-2(Hazardous Substances Data)
  • 毒性LD50 in rats (mg/kg): 160 i.p. (Arnold, 1973); also reported as 150 i.p. (Brock)
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:异环磷酰胺
    英文名称:Ifosfamide, 98%
    CAS:3778-73-2
    纯度:98% 包装信息:1G;250MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:异环磷酰胺
    英文名称:IsophosphaMide
    CAS:3778-73-2
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
  • 公司名称:雅顿医药化工有限公司
  • 联系电话:+86-(0)533-3595900 13793319233
  • 产品介绍: 中文名称:异环磷酰胺
    英文名称:ifosfamide
    CAS:3778-73-2
    纯度:99.0% 包装信息:25 KGS/Drum 备注: It is applied to the treatment of anti-cancer
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 中文名称:异环磷酰胺; 3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物
    英文名称:Ifosfamide;Isophosphamide;3-(2-Chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]perhydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorineoxide; 3-(2-Chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
    CAS:3778-73-2
    纯度:98%+ 包装信息:100g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注:C13757
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  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 产品介绍: 英文名称:IsophosphaMide
    CAS:3778-73-2
    纯度:98% 包装信息:100Mg;500Mg
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