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3778-73-2

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产品图片

基本信息

英文
Ifosfamide
中文
异环磷酰胺
英文名称
3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorineoxide
3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
A-4942
ASTA Z-4942
IF
ifosfamid
IFOSFAMIDE
ISOPHOSPHAMIDE
N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORIN-2-AMINE 2-OXIDE
N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINH-2-AMINE 2-OXIDE
NSC-1097
2,3-(n,n(sup1)-bis(2-chloroethyl)diamido)-1,3,2-oxazaphosphoridinoxyd
2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-3
3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine
3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphori
3,2-oxazaphosphorin-2-amine,n,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2h-2-oxide
3,2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2-oxide
cyfos
holoxan
holoxan1000
CAS
3778-73-2
中文名称
3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物
异环磷酰胺
3-(2-氯乙)-2-[(2-氯乙)胺]四氫-2H-1,3,2-氧氮磷【口+井】-2-氧
依弗醯胺
3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-磷-2-氧化物
EINECS 编号
223-237-3
分子式
C7H15Cl2N2O2P
MDL 编号
MFCD00057374
分子量
261.09
MOL 文件
3778-73-2.mol

物理化学性质

外观性状
本品为白色结晶状粉末,无臭,无味,在水中易溶,乙醇中易溶,丙酮中略溶,氯仿中溶解。
熔点 
48°C
储存条件 
2-8°C

理化性质

沸点 
336.1±52.0 °C(Predicted)
密度 
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
1.44±0.20(Predicted)
形态
neat
CAS 数据库
3778-73-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类
3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息
Isophosphamide (3778-73-2)

应用领域

用途一
抗癌药物。

安全数据

危险品标志 
T
危险类别码 
R25-R36
安全说明 
S26-S45
危险品运输编号 
3249
WGK Germany 
3
RTECS 
RP6050000
RTECS号
RP6050000
HazardClass 
6.1(b)
危险等级
6.1(b)
PackingGroup 
III
包装类别
III
海关编码
29349990
海关编码 
29349990
毒害物质数据
3778-73-2(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 in rats (mg/kg): 160 i.p. (Arnold, 1973); also reported as 150 i.p. (Brock)

常见问题列表

环磷酰胺异构体
异环磷酰胺是一种环磷酰胺异构体,室温下为白色结晶或结晶性粉末,与环磷酰胺不同之处就是一个氯乙基的位置不同,本身也是一种潜伏化药物,需要在进入体内经肝脏活化后才有作用。用于治疗骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌,效果优于环磷酰胺。
环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。
异环磷酰胺说明书(注射用)
性状:本品为白色结晶或结晶性粉末。
药品类别:烷化剂类抗肿瘤药
药理毒理:本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
药代动力学:按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2 时, 61%以原形排出;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时, 仅12%~18%以原形排出。
适应症:适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
用法用量:单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程。 联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程。 每一疗程间隙3~4周。500~600mg/m2。
不良反应:(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。
(2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。
(3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏 等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。
(4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。
(5)其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。
(6)长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。
禁忌症与注意事项
禁忌症
严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
(1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。
(2)低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。
(3)本品水溶液不稳定,须现配现用。
(4)用药期间应定期检查白细胞,血小板和肝肾功能测定。 孕妇及哺乳期妇女用药:有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
药物相互作用
(1)先前应用顺铂患者,可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。
(2)同时使用抗凝血药物,可能导致出血危险。
(3)同时使用降血糖药,可增强降血糖作用。
(4)与其他细胞毒药物联合应用时,应酌情减量。
贮藏:遮光,密闭,在30℃以下保存。
包装:(1)0.5g (2)1.0g
国内市场情况
由于异环磷酰胺类产品在价格上要比环磷酰胺类产品高出许多,因此在生产环磷酰胺得不到回报的时候,国内几大主要生产环磷酰胺的企业纷纷改换生产线,生产异环磷酰胺。
异环磷酰胺是环磷酰胺类衍生物,体外无活性,但在体内却对多种转移性肿瘤有明显抑制作用,可治疗骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等,1993年在国内正式面世。
据了解,目前异环磷酰胺原料药的市场价为8000多元/公斤,制剂类在的18次降价之后,由原来的216元/支,降到每支180多元,企业利润空间有所降低,但相比环磷酰胺而言,依然能获得相对丰厚的回报。
在去年医院42种抗肿瘤用药金额的排名中,异环磷酰胺名列13位,在2003年全球抗肿瘤药销售额领先的14个品种中,异环磷酰胺以0.8亿美元位列11位,市场表现尚属平稳。据国内企业反映,异环磷酰胺制剂每年全国的需求量并不算大,因此原料药的供求状况也比较平稳。
但国内最大的抗肿瘤药生产厂家之一江苏恒瑞,在将环磷酰胺生产线停产之后,也大幅扩大异环磷酰胺的生产。据了解,今年某证券公司对恒瑞的调研报告显示,异环磷酰胺针(匹服平针)新增产量65万支,新增产值7800万元,同时将异环磷酰胺等抗肿瘤药物列为重点培育产品。因此,可以预计,在环磷酰胺市场不景气的情况下,企业纷纷转产异环磷酰胺,后者的市场可能会得到较大的增长。
后者之所以能得到企业的青睐,主要还是价格因素。虽然生产异环磷酰胺的工艺要比环磷酰胺要复杂得多,成本也高,但是市场180多元/支的价格依然可以使企业得到较为丰厚的利润,而生产环磷酰胺却是高成本、零回报。

图谱信息

知名试剂公司产品信息

异环磷酰胺价格(试剂级)

异环磷酰胺价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S1302异环磷酰胺
Ifosfamide
50mg783.26元
2021/06/02S1302异环磷酰胺
Ifosfamide
10mM (1mL in DMSO)1142.22元
2021/04/27I0713异环磷酰胺
Ifosfamide
1G990元

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