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吡柔比星

吡柔比星

中文名称:吡柔比星
英文名称:Pirarubicin
CAS号:72496-41-4
分子式:C32H37NO12
分子量:627.64
EINECS号:
Mol文件:72496-41-4.mol
吡柔比星 结构式

吡柔比星 性质

熔点 188-192°C (dec.)
比旋光度 D25 +175 ±25° (c = 0.2 in CHCl3)
沸点 834.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 在乙醇中的溶解度为25mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.35±0.60(Predicted)
颜色 橙色至红色
稳定性 吸湿性

吡柔比星 用途与合成方法

吡柔比星(THP),别名吡喃阿霉素,属于蒽环类抗生素。吡柔比星抗癌作用 的机理为:在细胞核迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA 的合成,抑制DNA聚合酶的活性,从而干扰DNA的合成。吡柔比星比阿霉素具有更广谱更为强烈的抗肿瘤作用,其主要机制是快速进入细胞内,嵌入DNA的双螺旋链,抑制DNA聚合酶α和β,阻止核酸合成,使肿瘤细胞中止于G2期,不能进行细胞分裂,导致肿瘤细胞死亡。 Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。
TargetValue
Topo II

Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。 在MG-63细胞中,Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中,Pirarubicin抑制PCNA,细胞周期蛋白D1,cyclin E和Bcl-2的表达,并增加Bax蛋白表达。 在MG-63细胞中,Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1 μM)诱导的内皮主动脉收缩,但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5 μM),对苯二酚(100 μM),菲尼酮(50 μM),血红蛋白(1 μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50 μM)抑制,但不被消炎痛(25 μM)抑制。 在SKUT1B,HEC1A和BG1细胞系中,Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式,使得在高剂量下,细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。

在M5076固体肿瘤的小鼠中,Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%,尽管阿霉素没有效果。 当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时,可有效地对抗V×2肿瘤,Pirarubicin的活性比Epirubicin强。
化学性质 
红色固体,熔点188~192℃(分解)。[α]D23+175°±25°(C=0.2,氯仿)。UV和可见光最大吸收(甲醇):234,252,290,498,531.5,580nm(E1cm1%480,350,110,140,100,45)。溶于乙酸乙酯、氯仿或乙醇,微溶于水、正己烷或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):27.8静脉注射。
用途 
对头颈部癌、乳癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。
生产方法 
以阿霉素(Adriarnycin)盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10ml干燥N,N-二甲基甲酰胺,在催化剂对甲苯磺酸作用下,和2ml 3,4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备硅胶薄层分离,得14,4’-双(O-四氢吡喃基)阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸的甲醇溶液,在室温下反应1h,移去14-O-四氢吡喃基,即得到吡柔比星。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-37/39
WGK Germany3
RTECS号QI9296000
毒性LD50 i.v. in mice: 27.8 mg/kg (Umezawa, 1979)

MSDS信息

语言:English
提供商:Pirarubicin

吡柔比星 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13725A 5 mg 343
2024-01-25 HY-13725A 吡柔比星 72496-41-4 10mg 550

吡柔比星 上下游产品信息

吡柔比星供应商 更多

上海默凯医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-60951261 18601606476
产品介绍:
中文名称:呲柔比星
英文名称:Pirarubicin
CAS:72496-41-4
纯度:99% HPLC
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18502762009
产品介绍:
中文名称:呲柔比星
英文名称:Pirarubicin
CAS:72496-41-4
纯度:98%HPLC
包装信息:1克
备注:5克 10克 100克 250克 1KG可根据客户要求精装
北京中硕医药科技开发有限公司
现货
联系电话:010-53679529 13801208576
产品介绍:
中文名称:吡柔比星
英文名称:Pirarubicin
CAS:72496-41-4
纯度:97.5%
包装信息:1g;1kg
备注:kg
库存量:10g
现货日期:2024/3/7 9:34:58
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话:027-027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:盐酸吡柔比星
英文名称:Pirarubicin Hydrochloride
CAS:72496-41-4
纯度:98%
备注:147g
库存量:147g
现货日期:2024/3/12 20:15:12
湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话:027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:吡柔比星
英文名称:Pirarubicin
CAS:72496-41-4
纯度:99.99%HPLC
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
库存量:1000KG
现货日期:2024/3/18 17:10:14

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吡柔比星生产厂家及价格列表

Topo II抑制剂(Pirarubicin盐酸盐)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-19
72496-41-4吡柔比星98% 生产工艺方法 15871722230
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-19

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