金荞麦提取物

金荞麦提取物为蓼科植物野荞麦 (Fagopyrum cymosum Meisn.) 的根茎提取物，具有祛痰、止咳、平喘、抑菌、抗肿瘤、解热抗炎、阻断H1受体等作用。临床上用于急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、肺脓肿、溃疡性结肠炎、外感发热等病症有确切的疗效。 金荞麦为多年生宿根草本，高0.5～1.5m。主根粗大，呈结节状，横走，红棕色。茎直立，多分枝，具棱槽，淡绿微带红色，全株微被白色柔毛。单叶互生，具柄，柄上有白色短柔毛; 叶片为戟状三角形，长宽约相等，但顶部叶长大于宽，一般长4～10cm、宽4～9cm，先端长渐尖或尾尖状，基部心状戟形，顶端叶狭窄，无柄抱茎，全缘呈微波状，下面脉上有白色细柔毛；托叶鞘抱茎。秋季开白色小花，为顶生或腋生、稍有分枝的聚伞花序; 花被片5，雄蕊8，2轮; 雌蕊1，花柱3。瘦果呈卵状三棱形，红棕色。花期7～8月，果期10月。在秋季地上部分枯萎后采收，先割去茎叶，将根刨出，去净泥土，选出作种用根茎后，晒干或阴干，或50℃内炕干。

图1为金荞麦 生长于路边、沟旁较阴湿地。适应性较强，喜温暖气候，适宜生长温度为15℃ ～ 30℃，可耐零下10℃左右的低温。以肥沃疏松的砂质壤土生长较好，黏土及排水不良的低洼地不宜种植。主产于黔江。涪陵、石柱、武隆、酉阳、南川、合川、大足、璧山、江津、铜梁、潼南、永川、巫山、巫溪、奉节、云阳、开县、万州等地均有分布。 本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-18） 1.黄酮类化合物 金荞麦中含有的黄酮类化合物主要有金丝桃苷、表儿茶素、原儿茶酸、原花青素B2、槲皮素、红车轴草黄酮、木犀草素7，4′-二甲醚、鼠李素、3，6，3，4′-四羟基-7-甲氧基黄酮、异鼠李素、槲皮素-3-O-鼠李糖苷、圣草酚、儿茶素、木犀草素等，其中表儿茶素具有明显的抑瘤抗癌以及抗菌消炎的作用。
2.萜类成分 通过采用凝胶色谱、硅胶色谱以及重结晶等分离方法的结合，从金荞麦中分离出来的萜类化合物有赤杨酮、赤杨醇。
3.酶类成分 苯丙氨酸解氨酶(PAL)、查尔酮异构酶(CHI)、异黄酮还原酶(IRL)等是存在于金荞麦中的主要酶类成分。
4.挥发性成分 通过GC-MS分析可知，金荞麦中的挥发性成分主要为烃类、萜类及其含氧衍生物，主要物质为α-萜品醇、2-羟基对茴香醛、萜品烯-4-醇、肉桂酸乙酯、2-甲氧基黄樟醚、己醛、反式茴香醚、十六酸、樟脑、芳香醇、萘、正壬醛等，其中萜品醇可用来做防菌剂、芳香矫味剂、消毒剂、食品添加剂。
5.其它成分 在金荞麦中还含有大黄素等蒽醌类成分，β-谷甾醇、β-胡萝卜苷等甾体类成分，除此之外还含有3，5-二甲氧基苯甲酸-4-O-葡萄糖苷、丁香酸、对羟基苯甲醛、琥珀酸、N-反式香豆酰酪胺、棕榈酸单甘油酯、正丁醇-β-D-吡喃型果糖苷、diboside A和lapathoside A等成分。 1.治疗糖尿病
金荞麦合剂能够明显降低患者的血脂、血糖、糖化血红蛋白的含量，起到治疗早期糖尿病的作用，可以明显的改善早期糖尿病肾病的临床症状。
2.抗癌、抗肿瘤作用
金荞麦提取物能够抑制人食管癌细胞株CaEs-17细胞的增殖并且能促进其凋亡，起到抗癌的作用。金荞麦中多酚类成分Fr4可以通过下调金属蛋白酶-9（MMP-9）的表达，起到明显抑制小鼠lewis肺癌的生长，达到抗肿瘤的作用。金荞麦中黄酮类成分红车轴草黄酮（RCFGB）通过抑制IL-6蛋白的表达，抑制人胃癌SGC7901细胞的迁移能力，起到抗癌的作用。金荞麦提取物通过下调Tiam-1基因和上调nm23-H1基因的表达，抑制肝癌细胞HepG2的生长，起到抗肿瘤侵袭的作用。金荞麦提取物不仅对以上癌细胞具有抑制作用，同时对HCT116(结肠)及U2OS(骨骼)等癌细胞具有明显的抑制作用，对Hela(子宫颈)、OVCAR-3(卵巢)癌细胞具有轻微的抑制作用，当浓度达到一定值时，对前列腺癌细胞DU145与脑癌细胞T98G的生长也具有抑制作用。
3.抗氧化作用
金荞麦是一种药食两用的植物，具有较强的总抗氧化能力，其FRAP值>2.35 mmol·g-1，DPPH的清除率>85%，金荞麦的总酚以及黄酮含量均较高，总酚含量>85mg·g-1、黄酮含量>30 mg·g-1。同时通过Fe2+-ADP-NADPH体外氧化实验可知，金荞麦乙醇提取物具有抗脂质过氧化作用，其IC50为0.324mg·mL-1。
4.抗菌作用
通过管碟法和试管稀释法研究可知，金荞麦根状茎和茎叶提取物对细菌和真菌均有一定的抑制作用，各提取物对大肠杆菌、苏云芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、卡拉双球菌、枯草芽孢杆菌等细菌均具有明显的抑制作用，对松赤枯病菌、白色念珠菌、油菜菌核病菌、鞭毛菌、玉米弯胞杆菌、玉米纹枯病菌、绿色木霉、小麦赤霉病菌等真菌也具有显著的抑制作用。同时从金荞麦的根、茎、叶、花中分离得到的内生真菌菌株KQH-01（炭角菌属）、KQH-02（球毛壳菌）和JQY-1（葡萄座腔菌）的发酵醇提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、黄瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、绵腐病菌具有很好的抗菌作用。金荞麦中的黄酮以及酚酸类化合物对乙型溶血性链球菌、肺炎球菌具有抑制作用，并且可以保护由肺炎球菌菌株所致的小鼠感染。
5.祛痰抗炎作用
通过采用小鼠耳肿胀法、氨水引咳法及气管酚红排泌动物试验法研究小鼠的镇咳、抗炎和祛痰作用，结果表明，金荞麦浸膏能够明显抑制二甲苯导致的小鼠耳肿胀、减少氨水引起的小鼠咳嗽次数以及增加小鼠气管酚红的排泌作用，进而起到祛痰抗炎的作用[26]。通过小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀、大鼠CMC背囊中白细胞游走以及大鼠肿胀足跖炎性组织中PGE2含量测定实验，对金荞麦不同提取部位的抗炎活性进行了研究，结果表明氯仿和水液为抗炎活性部位，具有显著的抗炎作用。
6.免疫调节作用
金荞麦通过促进鸡脾淋巴细胞增殖，以及促进外周血T淋巴细胞分泌IL-2、IFN-γ，起到较强的免疫调节作用，并具有较好的量效关系，为日后进一步研究金荞麦的免疫调节作用提供了科学的理论基础。
7.其他作用
金荞麦可以通过下调细胞黏附因子-1、肿瘤坏死因子-α、巨噬细胞炎症蛋白-2和核转录因子的表达，起到保护肺炎大鼠肺组织、心肌组织的损伤作用，并揭示了其对克雷伯杆菌肺炎模型大鼠肺损伤的保护作用机制。金荞麦提取物可以加快家鸽气管内纤毛运动速度，同时还可以使正常豚鼠离体气管平滑肌得到松弛和组胺致豚鼠离体气管平滑肌收缩得到明显的解痉。通过采用蛋白印迹法检测5-HT1A、5-HT3A受体的表达以及免疫组织化学法观察5-HT免疫染色，可知金荞麦提取物可以通过调节脊髓内5-HT及其受体，来干预和改善IBS样大鼠的镇痛作用，同时金荞麦总黄酮可以通过下调致敏中枢上脊髓后角和海马的NR2B表达，起到改善IBS样CI大鼠的痛觉过敏的作用。金荞麦籽粒提取物对四氯化碳导致的急性肝损伤的小鼠具有明显的降酶作用，进而起到保护实验性肝损伤的作用，并呈剂量依赖性。金荞麦粉可以通过降低血清细胞因子IFN-γ、IL-4和IL-8水平，起到治疗溃疡性结肠炎的作用。 性状鉴别
根茎呈不规则块状、圆柱状或结节状，常具瘤状分枝，瘤状分枝顶端有茎的残基，根茎长短不一，直径1～4cm。表面棕褐色，有环节、纵皱纹、点状皮孔及凹陷的根痕，须根有时残留。质坚硬，切断面淡黄白色至黄棕色，有放射状纹理，中央有髓。气微、味微涩。以个大、质坚者为佳。
显微鉴别
横切面 木栓层为4～5列木栓细胞，均含棕色物。皮层较窄，薄壁组织中有草酸钙簇晶。韧皮部散在少数纤维束。木质部有内外两层，形似车轮，外层较宽，木薄壁细胞壁较薄，导管形大而稀少，木射线细胞狭长方形，内层较窄，木薄壁细胞壁较厚，导管形小，呈单列径向排列。髓部细胞圆形，壁较厚。
理化鉴别
取粉末0.5g，加乙醇20ml，回流提取2h，取醇提液1～2滴，置试管中，加花色素试剂 (正丁醇60ml与40%盐酸40ml混合，再加入FeSO4·7H2O 77mg溶解，即得) 2ml，在沸水浴上加热5min，溶液呈樱红色。 清热解毒，清肺祛痰，散瘀消肿，祛风化湿。用于肺痈、咽喉肿痛、痢疾、跌打损伤、风湿痹痛。