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  • 罗格列酮

罗格列酮

中文名称:罗格列酮

英文名称:Rosiglitazone

CAS号:122320-73-4

分子式:C18H19N3O3S

分子量:357.43

EINECS号:924-121-1

Mol文件:122320-73-4.mol

罗格列酮性质

熔点  153-155 C
沸点  585.0±35.0 °C(Predicted)
密度  1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件  2-8°C
溶解度  DMSO: ≥10mg/mL
酸度系数(pKa) 6.34±0.50(Predicted)
形态 powder
颜色 White to Off-White
Merck  14,8265
CAS 数据库 122320-73-4(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 3 (Vol. 108) 2016

罗格列酮 用途与合成方法

噻唑烷二酮类降血糖药

罗格列酮与吡格列酮是目前我国临床上治疗糖尿病常用的噻唑烷二酮类降血糖药,本品为胰岛素增敏剂,通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素、C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。但要求患者尚有一定的分泌胰岛素的能力。临床适用于经饮食控制和锻炼仍不满意的2型糖尿病患者,也可与双胍类或磺脲类合用治疗单用时血糖控制不佳者。单用,口服初始剂量每日4mg,12周后必要时可增至每日8mg。于空腹或进餐时服。服后老年患者可能有轻至中度水肿及贫血,为此水肿患者慎用。
罗格列酮
罗格列酮与磺酰脲类、二甲双胍等降糖药有着相似的不良反应及发生率,如上呼吸道感染发生率9.9%,外伤7.6%,头痛5.9%。罗格列酮除具有上述与其他降糖药相似的不良反应外,还有其特有的不良反应,即尿潴留导致轻度至重度水肿,以及血容量增加。这可能就是该药引起心血管危险的原因。
2007年5月21日,美国《新英格兰医学杂志》在线发表了罗格列酮可能升高患者心脏病死亡危险的荟萃分析结果。
2007年7月30日,美国食品药品管理局(FDA)举行听证会,认为罗格列酮存在心血管安全隐患,但支持该药仍留在美国市场。
2007年8月14日,FDA决定全部噻唑烷二酮类药物(简称tzd)说明书中增加心衰危险的黑框警告。
2007年11月27日,美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会发布共同声明,修改噻唑烷二酮类药物使用说明,注明该类药物可增加体液潴留、充血性心衰和骨折危险,其中罗格列酮可能增加心梗危险。
2010年9月FDA发布信息宣布,将严格限制含有罗格列酮药物的使用,仅用于其他药物不能控制血糖的2型糖尿病患者。
2011年3月2日,FDA向公众发布信息,通报关于在医师用说明书和患者用药指南中增加了关于(糖尿病药物罗格列酮(rosiglitazone,Avandia)的心血管风险(包括心脏病发作)的信息。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

药理作用

罗格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。是高度选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。 罗格列酮的绝对生物利用度是99%。在健康自愿者中罗格列酮吸收迅速,服药后平均1h达峰值浓度。可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。罗格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少,这些证据表明罗格列酮对β细胞有保护作用。 罗格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明罗格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用,因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β 细胞功能有保护作用。因此,对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗,改善β细胞功能达到控制血糖。

安全信息

危险品标志  Xi
危险类别码  36/38
安全说明  26-37/39
WGK Germany  3
RTECS号 XJ5813850
海关编码  2934100000
毒害物质数据 122320-73-4(Hazardous Substances Data)

罗格列酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 包装 价格 产品名称
2022-09-18 HY-17386 50mg 600元 罗格列酮
2022-09-18 HY-17386 10mM * 1mLin DMSO 660元 罗格列酮

罗格列酮供应商

  • 上海将来实业股份有限公司 黄金产品

    联系电话: 400-0066400 13621662912

    中文名称: 罗格列酮

    英文名称: 5-(4-(2-(Methyl(pyridin-2-yl)amino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione

    CAS: 122320-73-4

    纯度: 99%

    包装信息: 900RMB/ 5g

    备注: 将来试剂

  • TargetMol中国(陶术生物) 黄金产品

    联系电话: 021-021-33632979 15002134094

    中文名称: Enzalutamide;Enzalutamide;MDV3100;恩杂鲁胺

    英文名称: Rosiglitazone

    CAS: 122320-73-4

    包装信息: 1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg

    备注: 试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

  • 武汉福鑫化工有限公司 黄金产品

    联系电话: 027-59207852 13308628970

    中文名称: 酒石酸罗格列酮

    英文名称: Rosiglitazone Tartrate

    CAS: 122320-73-4

    纯度: 99%

    包装信息: 100g,500g,1kg

    备注: 白色结晶粉末,现货欢迎询价!

  • 北京百灵威科技有限公司

    联系电话: 010-82848833 400-666-7788

    中文名称: 罗格列酮

    英文名称: Rosiglitazone

    CAS: 122320-73-4

    纯度: 98.0%(LC&T)

    包装信息: 1G,200MG

    备注: 化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

  • 上海佰世凯化学科技有限公司

    联系电话: 021-20908456

    英文名称: Rosiglitazone(BRL 49653)

    CAS: 122320-73-4

    备注: C14125

罗格列酮生产厂家及价格列表

罗格列酮碱 询价 河北茹麒科技有限公司 2022-09-30
罗格列酮碱 26 G 湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2022-09-30