罗格列酮新闻专题

罗格列酮是一种治疗糖尿病的药物，具有针对性改善胰岛素抵抗的作用，本文将介绍其临床功效和联合用药。

在尝试了多种药物方案后，研究人员发现，糖尿病药物罗格列酮和骨形态发生蛋白-2（BMP2）共同作用下，癌细胞能高效的转化生成脂肪细胞。进一步的分析表明，TGF-β信号通路在EMT/MET过程中，会抑制脂肪细胞的转化，而BMP2在此过程中，通过细胞周期调控主要影响了脂肪细胞的生成。

罗格列酮(Rosiglitazone）属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。

罗格列酮(rosiglitazone)是一种噻唑烷二酮的口服抗糖尿病药，现有的噻唑烷二酮类药物还包括曲格列酮(Rezulin，美国Parke-Davis公司)和吡格列酮(Actos，日本Takeda 公司)。其中曲格列酮是第1 个临床用于治疗糖尿病的噻唑烷二酮类药物，于1997 年3 月在美国上市，但由于有引起异质性肝毒性的报道，导致肝移植甚至死亡，1998 年在欧洲上市后不久即被撤销，并于2000 年3 月从美国市场撤下。

罗格列酮(rosiglitazone, 1)化学名为 5-[[ 4-[ 2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基] 苯基] 甲基]-2, 4-噻唑烷二酮，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂, 适用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的治疗，在降低血糖、甘油三酯水平的同时，还能减轻或预防糖尿病性肾病及胰岛细胞的退化, 且对青年人与老年人的疗效相同。这类药物通过与过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARy)相结合，降低内源性葡萄糖的产生，提高胰岛素敏感性，增强胰腺β细胞功能，从而延缓糖尿病的进展。