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米哚妥林

基本属性 概述作用机制药效学 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
米哚妥林
米哚妥林 性质
  • 熔点 235-260℃
  • 储存条件 Store at 2-8
  • 溶解度 Soluble in DMSO (15 mg/ml), MDC (10 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 100% ethanol (2.5 mg/ml), and DMF (20 mg/ml).
  • 形态Tan solid
米哚妥林 用途与合成方法
  • 概述米哚妥林 (MS)是1977年从海洋链霉菌星形孢菌素培养液中分离的一种吲哚咔唑生物碱———十字孢碱(staurosporine)经结构改造获得的活性衍生物,中文俗称为4'-N-苯甲酰胺基-十字孢碱。米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的抑制药,美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用,治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位,并给予快速通道审评的待遇。2017年4月28日获得美国FDA批准上市,商品名为Rydapt。此外,同时获批还可用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)等适应证。
  • 作用机制米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明,米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(tyrosinekinasedomain,TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(tyrosine-proteinkinaseKit,KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(plateletderivedgrowthfactorreceptor,PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体-2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor,VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)族成员的活性。米哚妥林显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力,诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(plateletderivedgrowthfactor,PDGF)受体细胞。米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力,并诱导细胞凋亡。
  • 药效学米哚妥林的药动学显示出依时性特征,开始服药的第1周,血浆药物谷浓度(Cmin)开始上升,约4周后,达到Cmin的最高值,其后,下降至稳态;活性代谢物CGP62221有类似的趋势;而另一个代谢物CGP52421恰好相反,血浆药物浓度持续增加,4周后达到稳态。进食时口服米哚妥林50或100mg,bid,米哚妥林及其代谢物CGP62221和CGP52421的Cmin最高值和稳态相似,但其Cmin和AUC0-168h的均值与SD分别仅为空腹服药的(38±7)%、(28±3)%和(22±5)%。
安全信息
  • 危险品标志 T
  • 危险类别码 36/37/38
  • 海关编码 29329990
米哚妥林供应商更多
  • 公司名称:上海一飞生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-65675885
  • 产品介绍: 英文名称:PKC 412
    CAS:120685-11-2
    纯度:98% 包装信息:1mg;2.5mg;5mg;10mg;25mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:德州朗维医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13761310616
  • 产品介绍: 中文名称:MIDOSTAURIN
    英文名称:PKC412; Midostaurin; CGP41231; CGP41251
    CAS:120685-11-2
    纯度:98% HPLC 包装信息:1mg, 5mg, 10mg, 20mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g, 5g 备注:10g内现货,10g以上短周期定制
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  • 公司名称:上海超岚化工科技中心 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-5160 1219, +86-15618227136
  • 产品介绍: CAS:120685-11-2
    纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G 备注:仅供科研
  •  
  • 公司名称:BrightGene Bio-medical Technology Co., Ltd. 黄金产品
  • 联系电话:+86 (512) 62551767
  • 产品介绍: 中文名称:米哚妥林
    英文名称:Midostaurin
    CAS:120685-11-2
    纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:苯甲酰基十字孢碱
    英文名称:PKC412
    CAS:120685-11-2
    包装信息:1MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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