醋酸布舍瑞林 用途与合成方法
醋酸布舍瑞林(Buserelin)是一种水溶性多肽类药物,为下丘脑分泌的天然促性腺激素释放激素(GnRH/LHRH)类似物,可促进黄体生成激素LH、促卵胞生成激素FSH和性激素分泌增加,药理效应为LHRH的20-170倍,长期给予醋酸布舍瑞林可以抑制绒促性素的生成,并抑制卵巢和睾丸类固醇的生成。
醋酸布舍瑞林的主要临床应用包括姑息治疗激素依赖的前列腺癌(D期)、乳腺癌、无需手术治疗的子宫内膜异位症等疾病的治疗。主要用于晚期前列腺癌(D期)的姑息疗法(缓解无法治愈患者的疼痛和症状)。
醋酸布舍瑞林结构为Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBU)-Leu-Arg-Pro-NH-Et,现有的合成醋酸布舍瑞林的方法主要有两种: 第一种是片段缩合法;第二种是全序列部分保护合成方法。