醋酸替莫瑞林 用途与合成方法
醋酸替莫瑞林是GRF合成类似物。与内源性GRF作用相似，其在体外通过结合并激活GRF受体发挥作用。GRF是下丘脑调节多肽，可刺激脑垂体生长激素细胞合成和释放内源性生长激素(GH)。GH通过与靶细胞包括软骨细胞、成骨细胞、心肌细胞、肝细胞和脂肪细胞的特定受体相互作用而发挥药理作用。
醋酸替莫瑞林盐（tesamorelin，商品名为Egrifta），由加拿大Theratechnologies公司研制，2010年11月10日经美国FDA批准在美国由EMDSerono公司独家上市，用于HIV相关性脂肪代谢障碍的治疗，是FDA批准的首个用于治疗脂肪代谢障碍的药物，而Egrifta有效成分就是替莫瑞林（tesamorelin）醋酸盐。目前国内对醋酸盐替莫瑞林的记载很少，几乎没有，更缺少能生产大量替莫瑞林的方法。针对替莫瑞林对HIV治疗时所产生副作用的有效疗效来看，替莫瑞林将是将来市场上不可或缺的原料药物产品，而现在人工合成的替莫瑞林原料药，也已提上日程。
推荐剂量为皮下注射2mg，每日1次。推荐注射部位为腹部。使用前按照说明书进行复溶，复溶后未及时用应扔掉，不应冻存或置于冰箱储存。复溶液应澄清、无色且无可见颗粒。常见不良反应有GH效应(如关节痛、外周性水肿、高血糖症)引起的过敏反应如皮疹和荨麻疹，注射部位可出现红斑、瘙痒、疼痛、荨麻疹和出血等。为了减少注射部位不良反应的发生率，建议在腹部变换注射区域。
替莫瑞林禁用于因垂体切除术、垂体机能减退、垂体瘤等导致下丘脑垂体轴破坏的患者，活动性恶性肿瘤患者和对该药过敏的患者。
1）妊娠和哺乳期用药：替莫瑞林属于妊娠药物安全性分级X级，孕妇禁用。如果用药期间怀孕，应告知患者药物对胎儿潜在风险。未知替莫瑞林是否通过乳汁分泌。不推荐接受该药治疗的母亲进行母乳哺育。
2）儿童和老年人用药：尚未确定替莫瑞林在儿童患者中的安全性和有效性。GH和IGF-Ⅰ水平过高可引起线性加速增长和过度生长，因此该药禁用于骨骺未闭合的儿童中。尚无替莫瑞林治疗65岁以上伴有脂肪代谢障碍的HIV患者的资料。
3）肝肾功能不全用药：尚未研究替莫瑞林在肾功能不全或肝功能不全患者中的安全性、有效性和药动学。
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苏州默迪夫生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：醋酸替莫瑞林
英文名称：Temrillin acetate
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg;100mg;1g
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2020-02-17
醋酸替莫瑞林的应用和制备
