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醋酸替莫瑞林

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醋酸替莫瑞林
醋酸替莫瑞林 用途与合成方法
  • 药理作用醋酸替莫瑞林是GRF合成类似物。与内源性GRF作用相似,其在体外通过结合并激活GRF受体发挥作用。GRF是下丘脑调节多肽,可刺激脑垂体生长激素细胞合成和释放内源性生长激素(GH)。GH通过与靶细胞包括软骨细胞、成骨细胞、心肌细胞、肝细胞和脂肪细胞的特定受体相互作用而发挥药理作用。
  • 适应症

    醋酸替莫瑞林盐(tesamorelin,商品名为Egrifta),由加拿大Theratechnologies公司研制,2010年11月10日经美国FDA批准在美国由EMDSerono公司独家上市,用于HIV相关性脂肪代谢障碍的治疗,是FDA批准的首个用于治疗脂肪代谢障碍的药物,而Egrifta有效成分就是替莫瑞林(tesamorelin)醋酸盐。目前国内对醋酸盐替莫瑞林的记载很少,几乎没有,更缺少能生产大量替莫瑞林的方法。针对替莫瑞林对HIV治疗时所产生副作用的有效疗效来看,替莫瑞林将是将来市场上不可或缺的原料药物产品,而现在人工合成的替莫瑞林原料药,也已提上日程。

  • 用法用量推荐剂量为皮下注射2mg,每日1次。推荐注射部位为腹部。使用前按照说明书进行复溶,复溶后未及时用应扔掉,不应冻存或置于冰箱储存。复溶液应澄清、无色且无可见颗粒。
  • 不良反应

    常见不良反应有GH效应(如关节痛、外周性水肿、高血糖症)引起的过敏反应如皮疹和荨麻疹,注射部位可出现红斑、瘙痒、疼痛、荨麻疹和出血等。为了减少注射部位不良反应的发生率,建议在腹部变换注射区域。

  • 禁忌症和特殊人群
    替莫瑞林禁用于因垂体切除术、垂体机能减退、垂体瘤等导致下丘脑垂体轴破坏的患者,活动性恶性肿瘤患者和对该药过敏的患者。
    1)妊娠和哺乳期用药:替莫瑞林属于妊娠药物安全性分级X级,孕妇禁用。如果用药期间怀孕,应告知患者药物对胎儿潜在风险。未知替莫瑞林是否通过乳汁分泌。不推荐接受该药治疗的母亲进行母乳哺育。
    2)儿童和老年人用药:尚未确定替莫瑞林在儿童患者中的安全性和有效性。GH和IGF-Ⅰ水平过高可引起线性加速增长和过度生长,因此该药禁用于骨骺未闭合的儿童中。尚无替莫瑞林治疗65岁以上伴有脂肪代谢障碍的HIV患者的资料。
    3)肝肾功能不全用药:尚未研究替莫瑞林在肾功能不全或肝功能不全患者中的安全性、有效性和药动学。
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