顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐

盐酸氟哌噻吨是非典型抗精神病药物氟哌噻吨的盐酸盐形式，为硫杂蒽类衍生物，具有强大的阻断多巴胺受体作用，除阻断D1、D2受体外，还能抑制 D2自身受体，使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4～8倍。此外，尚有抗抑郁及抗焦虑作用。
临床上可用于急、慢性精神分裂症，其癸酸酯为长效剂。适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状，对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。
氟哌噻吨又称盐酸二氟噻吨、复康素、三氟噻吨、羟哌氟丙硫蒽，是一种硫杂蒽类非典型抗精神病药，常温下为白色或淡黄色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯为黄色油状物，轻臭。此类药物的化学结构与吩噻嗪类抗精神病药基本相似，只是在吩噻嗪环上第10位氮原子被碳原子取代。药理作用与吩噻嗪类抗精神病药衍生物氟奋乃静相似，对淡漠、接触被动、意向减退、违拗等症状效果较好。另外本品具有较强的抗精神病作用，比氯普噻吨强4～8倍，同时还有抗焦虑、抑郁作用。作用机制是选择性地阻断中枢神经内的多巴胺受体，产生抗精神病作用。并可抑制脑内的神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，而产生抗抑郁作用。这类药物中主要有氯普噻吨(泰尔登)、替沃噻吨和氟哌噻吨。 cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂，其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。

D 2 Receptor 0.38 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor 7 nM (Ki)