顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐

非典型抗精神病药物生物活性靶点体内研究顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐试剂级价格

顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐

CAS号:51529-01-2
英文名:cis-Flupentixol hydrochloride
中文名:顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐
CBNumber:CB6972417
分子式:C23H26ClF3N2OS
分子量:470.98
MOL File:51529-01-2.mol

顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐化学性质

熔点 :194-202°C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :H2O: soluble
形态 :solid
颜色 :white to off-white

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22
安全说明 :36/37/39
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :TL9900000

顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐性质、用途与生产工艺

非典型抗精神病药物盐酸氟哌噻吨是非典型抗精神病药物氟哌噻吨的盐酸盐形式，为硫杂蒽类衍生物，具有强大的阻断多巴胺受体作用，除阻断D1、D2受体外，还能抑制 D2自身受体，使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4～8倍。此外，尚有抗抑郁及抗焦虑作用。
临床上可用于急、慢性精神分裂症，其癸酸酯为长效剂。适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状，对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。
氟哌噻吨又称盐酸二氟噻吨、复康素、三氟噻吨、羟哌氟丙硫蒽，是一种硫杂蒽类非典型抗精神病药，常温下为白色或淡黄色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯为黄色油状物，轻臭。此类药物的化学结构与吩噻嗪类抗精神病药基本相似，只是在吩噻嗪环上第10位氮原子被碳原子取代。药理作用与吩噻嗪类抗精神病药衍生物氟奋乃静相似，对淡漠、接触被动、意向减退、违拗等症状效果较好。另外本品具有较强的抗精神病作用，比氯普噻吨强4～8倍，同时还有抗焦虑、抑郁作用。作用机制是选择性地阻断中枢神经内的多巴胺受体，产生抗精神病作用。并可抑制脑内的神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，而产生抗抑郁作用。这类药物中主要有氯普噻吨(泰尔登)、替沃噻吨和氟哌噻吨。
生物活性 cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂，其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
靶点

D ₂ Receptor

0.38 nM (Ki)

5-HT _2A Receptor

7 nM (Ki)