4-苯并吡喃酮-2-羧酸

4-苯并吡喃酮-2-羧酸属于羧酸类有机物，可用作医药合成中间体。

Chromocarb是一种血管保护剂。 Chromocarb是一种血管保护剂，用于治疗静脉回流障碍和微血管感染。口服Chromocarb治疗的大鼠显著降低了静脉胶原酶引起的血管壁的降解。 Chromocarb治疗会诱导较小的BBB渗透性增加，较短的恢复时间，脑脊液中较低的羟脯氨酸水平，以及大脑毛细管基底膜中胶原含量的较少下降。 Chromocarbe (50 mg/kg) 预防血液中还原型谷胱甘肽的氧化，比vitamin C更有效。Chromocarbe是防止血浆中运动性免疫抑制的脂质过氧化（丙二醛）最有效的化合物。 人源（Homo sapiens） 女（Female） 外周血（Peripheral blood） 悬浮生长（Suspension） 56岁（56 years） 单个细长细胞（single, elongated cells） 多发性骨髓瘤（Multiple myeloma）

实施例8 4-氧代-4H-色烯-2-羧酸的合成步骤：在20分钟内，将草酸二乙酯（110 mL，810 mmol）和2'-羟基苯乙酮（44 mL，365 mmol）的混合物缓慢滴加至乙醇钠（76 g，1.11 mol）的乙醇（600 mL）溶液中。将反应混合物加热至80℃并维持1小时，随后冷却至室温。向反应体系中加入水（500 mL）和乙醚（600 mL），并用浓盐酸调节pH至2。分离有机相，水相用乙醚（2×600 mL）进一步萃取。合并有机相，用饱和氯化钠水溶液（2×600 mL）洗涤，无水硫酸镁干燥后浓缩，得到棕色油状固体。将该固体与冰醋酸（440 mL）及浓盐酸（110 mL）混合，加热至85℃反应过夜。反应完成后，冷却至室温，用水（550 mL）稀释，过滤收集固体。固体用水（2×125 mL）洗涤，真空烘箱干燥，得到紫色固体产物（58 g，收率83%）。熔点：260-261℃。1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）δ 8.03（m，1H），7.85（m，1H），7.71（m，1H），7.51（m，1H），6.89（s，1H）。

参考文献：

[1] Patent: US6469031, 2002, B1

[2] Patent: US6051586, 2000, A

[3] Zhurnal Obshchei Khimii, 1959, vol. 29, p. 1026,1029; engl. Ausg. S. 1004, 1006

[4] Helvetica Chimica Acta, 1951, vol. 34, p. 767,774

[5] Chimica Therapeutica, 1968, vol. 3, p. 270 - 273