加纳籽提取物

加纳籽提取物的主要化学成分为5-羟基色氨酸(5-Hydroxytrophan，简称5-HTP)，是从豆科灌木植物加纳谷物（Griffonia Simplicifolia）的干燥种子中提取的1种天然氨基酸，化学名5-羟基-3-吲哚基-α-氨基丙酸。相比合成的5-羟基色氨酸，其使用更加安全。5-羟色胺（5-HT）水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动甚至攻击暴力行为,5-羟基色氨酸在体内可以通过脱羧作用转化为5-HT,可以帮助人体提高5-HT水平，是重要的神经类药物。现代研究发现5-羟基色氨酸具有:抗抑郁、中枢镇痛、催眠、抗应激、调控内分泌等生理作用。本信息是由Chemicalbook的林香云编辑整理。 加纳籽提取液中含有多糖、蛋白质、油脂等大分子物质，超滤膜可以选择性去除大分子杂质，保留小分子的5-羟基色氨酸。
1.5-羟基色氨酸 加纳籽提取物中最具代表性的活性物质，是一类天然芳香族氨基酸，分子式为C11H12N2O3，是重要的抑制神经传递素复合胺（5-HT）的直接前体物质，也是褪黑色素（Mel）生物合成的调节物质，具有显著的抗抑郁、抑制肥胖及治疗慢性头痛等功效。
2.凝集素 另一种较受关注的化学成分为凝集素，它是一种非免疫来源、对糖及其缀合物可逆专一识别的蛋白质分子，在自然界广泛存在。加纳籽凝集素分为GS-I、GS-II、GS-III、GS-IV，其中研究最多的是GS-I 和GS-II 两大类。目前，凝集素的分离纯化主要通过亲和色谱柱来实现，如Lamb等利用生物凝胶P-300 亲和色谱柱和p-苯胺基-1-巯基-N-乙酰-β-D-胺基葡糖苷琼脂糖凝胶，分别用含甲基α-D-半乳糖残基和N-乙酰葡萄糖残基的磷酸缓冲液洗脱，得到GS-I 和GS-II。GS-I包含五种凝集素A4、A3B1、A2B2、A1B3、B4，其多肽链含有6.7%糖类，包括甘露糖、葡萄糖胺、海藻糖、木糖。
3.不饱和脂肪酸 含油量在15%～20%之间，且多以三酰甘油的形式存在。不饱和脂肪酸含量在85%以上，其中亚油酸和亚麻酸含量70%～75%。任洁等以提取过5-HTP 的加纳籽残渣为原料，确定了加纳籽脂肪酸最佳的提取工艺参数：粉碎度为10 目、含水量10.7%的加纳籽粉20 g，以6#溶剂油为浸提剂，温度70 ℃，浸提时间3 h，料液比1∶12（g/mL）。通过验证实验，加纳籽中油的提取率达19.78%。Petkov等采用尿素包合法除去油脂中的饱和脂肪酸后，得到剩余混合物中亚油酸（18∶2）为95%，油酸（18∶1）为4%。相比于其他一些植物，虽然加纳籽的亚油酸含量并不算高，但因为它油酸含量相对较低，致使其亚油酸较易富集，因此加纳籽可作为亚油酸的一个可靠来源。含油量在15%～20%之间，且多以三酰甘油的形式存在。不饱和脂肪酸含量在85%以上，其中亚油酸和亚麻酸含量70%～75%。任洁等[32]以提取过5-HTP 的加纳籽残渣为原料，确定了加纳籽脂肪酸最佳的提取工艺参数：粉碎度为10 目、含水量10.7%的加纳籽粉20 g，以6#溶剂油为浸提剂，温度70 ℃，浸提时间3 h，料液比1∶12（g/mL）。通过验证实验，加纳籽中油的提取率达19.78%。Petkov等采用尿素包合法除去油脂中的饱和脂肪酸后，得到剩余混合物中亚油酸（18∶2）为95%，油酸（18∶1）为4%。相比于其他一些植物，虽然加纳籽的亚油酸含量并不算高，但因为它油酸含量相对较低，致使其亚油酸较易富集，因此加纳籽可作为亚油酸的一个可靠来源。
4.其他物质 除了以上三大活性物质外，加纳籽提取物还含有植物甾醇（其中菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇含量依次为11%、29%、60%）、萜类、生物碱、皂苷等多种活性物质，潜在的应用价值不可估量。不仅如此，营养成分也相当丰富，包含各种氨基酸、维生素、矿物质等，尤其是镁、磷、钙、锌含量极高。

图1为5-羟基色氨酸结构式 加纳籽为豆科灌木植物加纳谷物Griffoniasimplicifolia 的干燥种子，原产于加纳、科特迪瓦和多哥等西非国家。加纳籽植株一般能够长至2～3m高，枝条棕黑而光滑；在次生林地区，有些攀附在高大的树木上生长。花期8～10月，花朵（雌雄同体）浅绿色，12月至次年2月结果。果荚一般有1～4粒种子，成熟种子呈长圆形，长约1.5cm，宽约1cm，种皮黑色，有皱纹，胚乳黄绿色，略带豆香味。自古以来西非地区的民间医学就将加纳籽的叶用于恢复伤口，其叶熬成汁是治疗尿路紊乱及肾病的良药；加纳籽除了具有治疗盆腔充血、腹泻、恶心呕吐、胃疼等功效以及具有抗生素特性之外，在提高人类性功能方面也颇负盛名；捣碎的树皮不仅可以做成药膏治疗软下疳等，还能用来生产防腐剂。

图2为加纳籽及提取物

加纳籽提取物含有 5-HTP，这是血清素的前体，因此研究人员正在研究其对抑郁、焦虑、食欲、睡眠和晕动病的影响。在动物中，副作用的严重程度不一，包括胃肠道溃疡、呕吐和胃痉挛；然而，很少有关于人类出现这些不良事件的报道。在大鼠中，加纳籽提取物降低了性欲；用 5-HTP 治疗的狗患上了血清素综合征。副作用可能包括胃痛、焦虑、腹泻、嗜睡、疲劳和头痛。

水热回流提取法:取加纳籽粉末5.00g用50mL蒸馏水80℃热回流提取2 h,过滤,收集滤液并用水定容至50mL。
醇热回流提取法:取加纳籽粉末5.00g用50mL50%乙醇溶液80℃热回流提取2h,过滤,收集滤液,并用50%乙醇溶液定容至50mL。
超声波水提取法:取加纳籽粉末5.00g,用50mL蒸馏水超声波提取30min,过滤,收集滤液,并用水定容至50mL。 1.抗抑郁作用
实验观察抑郁症患者TRP(色氨酸)的利用度，发现重抑郁症患者L-TRP利用度明显低于轻抑郁病人。
2.中枢镇痛作用
TRP可能通过增加中枢内5-羟色胺（5-HT）含量来发挥中枢镇痛作用。而脑内5-HT下行纤维到达脊髓后,可经中间神经元介导,激活后角胶质区脑啡肽神经元,后者能以突触前抑制的方式抑制外周痛觉信息传向二级神经元,从而发挥中枢镇痛作用。
3.心血管系统影响
对大鼠不同高血压动物模型研究结果表明, TRP也具有抗高血压的活性。
4.催眠作用
5-羟基色氨酸在体内可以借助维生素B6生成神经荷尔蒙的前体5-羟色胺,从而促进睡眠和精神安定。
5.抗应激的生理作用
研究发现,注射5-羟基色氨酸可以减少白鼠在短时期间相互攻击残杀,减少的程度与5-羟基色氨酸的注射量成正比。
6.对神经内分泌活动的影响
5-羟基色氨酸既可以转化成某些激素直接参与内分泌活动,又可以转化成中枢神经递质5-羟基色胺间接影响神经激素的释放。
7.抑制食欲
3～200mg·kg-1剂量的5-羟基色氨酸可以使大鼠产生与剂量呈正相关的厌食。 代谢：5-羟基色氨酸在体内可以通过脱羧作用转化为5-羟色胺。5-羟色胺是一种神经作用子,负责细胞间信号的传递。其在体内的转化为:5-羟色氨酸(HTRP)的前体是色氨酸(TRP),色氨酸被色氨酸羟化酶(TH)催化合成5-羟色氨酸,5-羟色氨酸在脱羧酶(AAAD)的作用下形成5-羟色胺(5HT),5-羟色胺经N-乙酰转化酶(NAT)的作用而形成N-乙酰-5-羟色胺(NAS),N-乙酰-5-羟色胺在羟基吲哚氧甲基转化酶(HIOMT)作用下形成褪黑色素(Mel)。另外,5-羟色氨酸经羟基吲哚氧甲基转化酶作用可以转化为5-甲氧基色氨酸(MTrp),而5-羟色胺经过其他途径可转化为5-甲氧基吲哚乙酸(MIAA)5-甲氧基色胺醇(MTPL)。 抗精神抑郁；减缓压力和改善睡眠；调节食欲，减肥。