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头孢匹胺

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头孢匹胺
头孢匹胺 性质
  • 熔点 213-215° (dec)
头孢匹胺 用途与合成方法
  • 概述头孢匹胺为半合成的第三代头孢菌素类抗生素。其体外抗菌活性与洛美沙星相仿,但半衰期明显较洛美沙星为长。该药1985年在日本上市后已广泛应用于临床治疗细菌感染,取得良好疗效,不良反应少见而轻微。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力,对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,对β内酰胺酶相当稳定。临床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性、对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性,本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。对青霉素类,其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的1A,1B及3有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。
    对绿脓杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.78~3.13μg/ml,对金葡菌属的MIC为0.39~0.78μg/ml,大肠杆菌的MIC为0.39μg/ml,对变形杆菌属的MIC为0.05~6.25μg/ml。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌的MIC80分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml。
  • 化学性质 黄色结晶,熔点213~215℃(分解)。
    头孢匹胺钠(Cefpiramide Sodium):C25H23N8O7S2Na。[74849-93-7]。白色至带黄白色结晶性粉末,无臭,味苦。极易溶于二甲基甲酰胺,易溶于水,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于氯仿、丙酮、四氢呋喃、乙腈或正己烷。
  • 用途 用于葡萄球菌属、消化球菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、流感杆菌、链球菌属等敏感菌引起的败血症、肺炎肺化脓症、前列腺炎、急慢性支气管炎、扁桃体炎、胆囊炎、胆道炎、子宫内感染等。
  • 生产方法 D-(-)-对羟基苯基甘氨酸(I)(4.175g,25mmo1)和三乙胺(3.79g,37.5mmo1)溶于13ml水,加入2-(4-甲氧基苄氧基羰基硫)-4,6-二甲基吡啶(Ⅱ)(8.36g,27.5mmo1)在17ml二氧六环的溶液。然后在室温下搅拌2h。加入33ml水,用45ml乙酸乙酯提取,以除去未反应的碳酸酯(Ⅱ)。水层冷却至0~5℃,用6mol/L,盐酸调至Ph=2,用45ml乙酸乙酯提取1次,再用20ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并,依次用25ml 5%盐酸水溶液洗2次,40ml饱和氯化钠水溶液洗3次,用无水硫酸镁干燥。浓缩至1/3体积,冷至10℃以下,滤集结晶,用12ml乙酸乙酯洗,真空干燥,得7.47g化合物(Ⅲ),收率90.2%,熔点136~137℃。
    化合物(Ⅲ)(0.2mo1)和N-甲基吗啉(0.2mo1)溶于420ml乙腈中,搅拌下冷却至-20~-15℃。加入氯甲酸异丁酯(0.2mo1),在-20~-15℃下维持10min。加入化合物(Ⅳ)(从0.42molN,O-双(三甲基硅基)乙酰胺和0.2mol化合物(Ⅳ)的游离胺在350ml乙腈中反应制得),在-15℃下搅拌2h。缓慢升至5℃,并在5℃下再搅拌1h。加入25ml甲醇,过滤除去未反应的化合物(Ⅳ)的游离胺。滤液真空浓缩至干,剩余物溶于10%碳酸氢钾水溶液。用乙酸乙酯洗2次,然后加入新鲜的乙酸乙酯,在0~5℃和搅拌下用2mol/L盐酸调至Ph=2。分出有机层,水层用乙酸乙酯提取2次。有机层合并,用氯化钠水溶液洗,无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂,剩余物用二氯甲烷处理。过滤收集沉淀,用二氯甲烷洗,真空干燥,得到化合物(V),熔点127~134℃(分解)。
    10mmol化合物(V)在30ml三氟乙酸的6ml苯甲醚中,在室温搅拌20min。在搅拌下,将该溶液加到400ml乙醚中。过滤收集沉淀,用乙醚洗,真空干燥,得化合物(Ⅵ),不用提纯,直接用于下步反应。
    30mmol三乙胺和10mmol化合物(Ⅶ)溶于30~50ml二甲亚砜,在搅拌下加入10mmol化合物(Ⅵ),然后在室温下搅拌30min。过滤除去痕量的不溶物,在搅拌下将滤液加到600~1000ml丙酮中。过滤收集沉淀,用丙酮洗,真空干燥。然后将其溶人40~80ml水和40~80ml甲醇(或乙腈),如有不溶物,过滤除去。在5~15℃下,用2mol/L盐酸调至Ph=2。滤集沉淀,用水-甲醇(或乙腈)洗,真空干燥。最后用制备液相色谱提纯,得到头孢匹胺。
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:CefpiraMide
    CAS:70797-11-4
    包装信息:100Mg,1g,500Mg,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 产品介绍: 英文名称:CefpiraMide
    CAS:70797-11-4
    纯度:97% 包装信息:100Mg
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  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 产品介绍: 英文名称:CefpiraMide
    CAS:70797-11-4
    纯度:98% 备注:1620元/100mg; 2454元/500mg; 4500元/1g; 9750元/5g
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  • 公司名称:孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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  • 产品介绍: 中文名称:头孢匹胺
    CAS:70797-11-4
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  • 公司名称:北京安司莫森技术有限公司
  • 联系电话:010-82954736,13391601435
  • 产品介绍: CAS:70797-11-4
    纯度:98% 包装信息:100G,250G,500G
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