头孢匹胺新闻专题

头孢匹胺为半合成的第三代头孢菌素类抗生素。其体外抗菌活性与洛美沙星相仿，但半衰期明显较洛美沙星为长。该药1985年在日本上市后已广泛应用于临床治疗细Chemicalbook菌感染，取得良好疗效，不良反应少见而轻微。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力，对β内酰胺酶相当稳定。

头孢匹胺为广谱头孢菌素，但主要对革兰阳性菌作用强，对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性菌，也有很强的抗菌活性。主要敏感菌有葡萄球菌属、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌属、肠杆菌属、流感杆菌属、不动杆菌属及拟杆菌属等。其可用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、胆道、泌尿生殖系统感染、脑膜炎、口腔外科感染等。

成人剂量1g～2g/日，分2次给药，肌注、静注或静滴。小儿每日30mg～80mg/kg，分2～3次。视病情成人可增至4g/日，小儿每日150mg/kg。静注时用注射用水，生理盐水或等渗葡萄糖注射液溶解后缓慢推注；静滴一般在30～60分钟内完成。肌注时，以0.5%利多卡因注射液3ml溶解本品0.5g。

中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所的陈林等科技人员提出一条头孢匹胺合成的新工艺：以（R）2-（6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羟基苯基）乙酸乙酯为起始原料，经水解反应和成盐反应得到（R）2-（6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羟基苯基）乙酸钠，该步反应收率约为84.6%。然后再与（6R，7R）3-（1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸）进行缩合反应得到头孢匹胺粗品，该步反应收率约为69.3%。最后将其制成三乙胺盐，转酸，得到头孢匹胺成品。该工艺易于操作、三废少、收率较高，具有工业化生产价值。