[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
英文名称:[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS号:150080-09-4
分子式:C10H23BN2O6S
分子量:310.17
EINECS号:
Mol文件:150080-09-4.mol
![[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/150080-09-4.gif)
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 性质
| 熔点 | >160°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 用途与合成方法
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free assay) | <4 nM |
|
DPP8
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
DPP9
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
QPP
(Cell-free assay) | 310 nM |
|
PEP
(Cell-free assay) | 390 nM |
在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。
在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13233A | 1 mg | 454 | ||
| 2024-01-25 | HY-13233A | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 | 150080-09-4 | 5mg | 1000 |
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中文名称：Talabostat甲磺酸盐
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CAS：150080-09-4
纯度：98%+
包装信息：5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg;100kg
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中文名称：甲磺酸盐
英文名称：[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS：150080-09-4
纯度：99%min
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2024-04-25
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2024-04-23
