DABRAFENIB (RAF抑制剂)

Dabrafenib(达帕菲尼)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。 TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。 TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。 使用的限制：TAFINLAR不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。