PLX4032 (RAF抑制剂)

用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。 PLX4032在黑素瘤细胞系中引起程序性细胞死亡。如果B-Raf具有共同的V600E突变，Vemurafenib会中断B-Raf/MEK/ERK途径上的B-Raf/MEK步骤。PLX4032仅适用于其癌症具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者（即，在B-Raf蛋白上的氨基酸位置600处，正常的缬氨酸被谷氨酸取代）。大约60％的黑色素瘤有这种突变。它还具有抗罕见BRAF V600K突变的功效。PLX4032不抑制没有这些突变的黑色素瘤细胞;该药物反常刺激正常的BRAF，并可能在这种情况下促进肿瘤生长。