PLX4032 (Raf抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: PLX4032 (Raf抑制剂)

英文名称：: PLX4032 (Raf抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5915-25mg	PLX4032 (Raf抑制剂)	25mg	797.00元

化学信息：

化学名	N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
简称	PLX4032
别名	PLX 4032, R05185426, RG7204, Vemurafenib, Zelboraf
中文名	维罗非尼
化学式	C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
分子量	489.92
CAS号	918504-65-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.9mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5915-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为31nM。
信号通路	MAPK
靶点	SRMS	ACK1	B-Raf (V600E)	C-Raf	MAP4K5 (KHS1)
IC50	18nM	19nM	31nM	48nM	51nM
体外研究	PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF，IC50分别为31nM、48nM和100nM。PLX4032也抑制一些非-RAF激酶，包括ACK1、KHS1和SRMS，IC50为18nM到51nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞，包括V600E、V600D、V600K和V600R，但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M、Colo829、Colo38、A375、SK-MEL28和A2058细胞时，IC50为20nM到1μM。0.1μM到30μM PLX4032 也抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。
体内研究	PLX4032按6mg/kg-20mg/kg剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5mg/kg-100mg/kg剂量作用于携带LOX，Colo829和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。
临床实验	N/A
特征	PLX4032是新型有效的B-RAFV600E肿瘤蛋白抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20mM Hepes (pH 7.0)，10mM MgCl₂，1mM DTT，0.01% (v/v) Tween-20，50nM生物素-BAD蛋白和1mM ATP的混合物中室温下进行反应。加入5μl 含20mM Hepes (pH 7.0)，200mM NaCl，80mM EDTA，0.3% (w/v)牛血清蛋白(BSA)的溶液，5分钟后，反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112)抗体,链霉亲和素包被的供体小珠，蛋白A受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。最终抗体被稀释2000倍，每个小珠的终浓度为10μg/ml。重复做三次单独纯化蛋白实验，去不同两批的平均值作为突变活性。
细胞实验
细胞系	MALME-3M，Colo829，Colo38，A375，SK-MEL28和A2058细胞
浓度	0-10μM，溶于DMSO
处理时间	5天
方法	通过MTT实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上，体积为180μl。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后，加入20μl适当稀释的PLX4032。接种6天后，进行增殖实验。计算抑制百分数，根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。
动物实验
动物模型	携带LOX、Colo829和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠
配制	配制成微沉淀散粉(MBP)，按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中，然后使用HCl调节pH为4
剂量	12.5mg/kg-100mg/kg
给药方式	口服饲喂，每天两次

参考文献：

1. Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

2. Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

3. Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

4. Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193.

5. Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5915-10mM	PLX4032 (Raf抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5915-5mg	PLX4032 (Raf抑制剂)	5mg
SD5915-25mg	PLX4032 (Raf抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PLX4032 (Raf抑制剂)

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