PLX4032 (Raf抑制剂)
PLX4032 (Raf抑制剂)
上海 更新日期:2025-03-07
产品详情:
- 中文名称:
- PLX4032 (Raf抑制剂)
- 英文名称:
- PLX4032 (Raf抑制剂)
- 产品类别:
- MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling
产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SD5915-25mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 25mg | 797.00元 |
化学信息:
化学名 | N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide |
![]() |
简称 | PLX4032 | |
别名 |
PLX 4032, R05185426, RG7204, Vemurafenib, Zelboraf |
|
中文名 | 维罗非尼 | |
化学式 | C23H18ClF2N3O3S | |
分子量 | 489.92 | |
CAS号 | 918504-65-1 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
溶液配制 | 5mg加入1.02ml DMSO,或者每4.9mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5915-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为31nM。 | ||||
信号通路 | MAPK | ||||
靶点 | SRMS | ACK1 | B-Raf (V600E) | C-Raf | MAP4K5 (KHS1) |
IC50 | 18nM | 19nM | 31nM | 48nM | 51nM |
体外研究 | PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF,IC50分别为31nM、48nM和100nM。PLX4032也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1、KHS1和SRMS,IC50为18nM到51nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞,包括V600E、V600D、V600K和V600R,但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M、Colo829、Colo38、A375、SK-MEL28和A2058细胞时,IC50为20nM到1μM。0.1μM到30μM PLX4032 也抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗,因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞,抑制B-RAF V600E导致EGFR激活的快速回应,可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。 | ||||
体内研究 | PLX4032按6mg/kg-20mg/kg剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5mg/kg-100mg/kg剂量作用于携带LOX,Colo829和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | PLX4032是新型有效的B-RAFV600E肿瘤蛋白抑制剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20mM Hepes (pH 7.0),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% (v/v) Tween-20,50nM生物素-BAD蛋白和1mM ATP的混合物中室温下进行反应。加入5μl 含20mM Hepes (pH 7.0),200mM NaCl,80mM EDTA,0.3% (w/v)牛血清蛋白(BSA)的溶液,5分钟后,反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112)抗体,链霉亲和素包被的供体小珠,蛋白A受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。最终抗体被稀释2000倍,每个小珠的终浓度为10μg/ml。重复做三次单独纯化蛋白实验,去不同两批的平均值作为突变活性。 |
细胞实验 | |
细胞系 | MALME-3M,Colo829,Colo38,A375,SK-MEL28和A2058细胞 |
浓度 | 0-10μM,溶于DMSO |
处理时间 | 5天 |
方法 | 通过MTT实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上,体积为180μl。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后,加入20μl适当稀释的PLX4032。接种6天后,进行增殖实验。计算抑制百分数,根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带LOX、Colo829和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠 |
配制 | 配制成微沉淀散粉(MBP),按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中,然后使用HCl调节pH为4 |
剂量 | 12.5mg/kg-100mg/kg |
给药方式 | 口服饲喂,每天两次 |
参考文献:
包装清单:
1. Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
2. Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
3. Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.
4. Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193.
5. Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789.
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD5915-10mM | PLX4032 (Raf抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD5915-5mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 5mg |
SD5915-25mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
PLX4032 (Raf抑制剂)
公司简介
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成立日期 | (18年) |
注册资本 | 1000.000000万人民币 |
员工人数 | 500人以上 |
年营业额 | ¥ 500万-1000万 |
经营模式 | 试剂 |
主营行业 | 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 |
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