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PLX4032 (Raf抑制剂)

PLX4032 (Raf抑制剂)
上海 更新日期:2024-03-25

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
PLX4032 (Raf抑制剂)
英文名称:
PLX4032 (Raf抑制剂)
产品类别:
MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5915-25mg PLX4032 (Raf抑制剂) 25mg 797.00元

化学信息:

化学名 N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
简称 PLX4032
别名 PLX 4032, R05185426, RG7204, Vemurafenib, Zelboraf
中文名 维罗非尼
化学式 C23H18ClF2N3O3S
分子量 489.92
CAS号 918504-65-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.02ml DMSO,或者每4.9mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5915-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为31nM。
信号通路 MAPK
靶点 SRMS ACK1 B-Raf (V600E) C-Raf MAP4K5 (KHS1)
IC50 18nM 19nM 31nM 48nM 51nM
体外研究 PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF,IC50分别为31nM、48nM和100nM。PLX4032也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1、KHS1和SRMS,IC50为18nM到51nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞,包括V600E、V600D、V600K和V600R,但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M、Colo829、Colo38、A375、SK-MEL28和A2058细胞时,IC50为20nM到1μM。0.1μM到30μM PLX4032 也抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗,因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞,抑制B-RAF V600E导致EGFR激活的快速回应,可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。
体内研究 PLX4032按6mg/kg-20mg/kg剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5mg/kg-100mg/kg剂量作用于携带LOX,Colo829和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。
临床实验 N/A
特征 PLX4032是新型有效的B-RAFV600E肿瘤蛋白抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20mM Hepes (pH 7.0),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% (v/v) Tween-20,50nM生物素-BAD蛋白和1mM ATP的混合物中室温下进行反应。加入5μl 含20mM Hepes (pH 7.0),200mM NaCl,80mM EDTA,0.3% (w/v)牛血清蛋白(BSA)的溶液,5分钟后,反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112)抗体,链霉亲和素包被的供体小珠,蛋白A受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。最终抗体被稀释2000倍,每个小珠的终浓度为10μg/ml。重复做三次单独纯化蛋白实验,去不同两批的平均值作为突变活性。
细胞实验
细胞系 MALME-3M,Colo829,Colo38,A375,SK-MEL28和A2058细胞
浓度 0-10μM,溶于DMSO
处理时间 5天
方法 通过MTT实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上,体积为180μl。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后,加入20μl适当稀释的PLX4032。接种6天后,进行增殖实验。计算抑制百分数,根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。
动物实验
动物模型 携带LOX、Colo829和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠
配制 配制成微沉淀散粉(MBP),按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中,然后使用HCl调节pH为4
剂量 12.5mg/kg-100mg/kg
给药方式 口服饲喂,每天两次
参考文献:
1. Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
2. Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
3. Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.
4. Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193.
5. Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5915-10mM PLX4032 (Raf抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5915-5mg PLX4032 (Raf抑制剂) 5mg
SD5915-25mg PLX4032 (Raf抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
PLX4032 (Raf抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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