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Dabrafenib(Raf抑制剂)
Dabrafenib(达帕菲尼)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
2020-02-01
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