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替考拉宁 A2

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替考拉宁 A2
替考拉宁 A2 性质
  • 熔点 260° (dec)
替考拉宁 A2 用途与合成方法
  • 化学性质 无定形粉末,熔点260℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L盐酸):278(E1cm1%53);(0.1mol/L氢氧化钠):297((E1cm1%74)。溶于二甲基甲酰胺,二甲亚砜或Ph值为7.0的水溶液,部分溶于甲醇或乙醇,不溶于稀无机酸及非极性有机溶剂。
    替考拉宁A2-1(Teicoplanin A2-1):白色无定形粉末,在22012变黑,255℃分解。
    替考拉宁A2-2(Teicoplanin A2-2):白色无定形粉末,在210℃变黑,250℃分解。
    替考拉宁A2-3(Teicoplanin A2-3):白色无定形粉末,在210℃变黑,250℃分解。
    替考拉宁A2-4(Teicoplanin A2-4):白色无定形粉末,在210℃变黑,250℃分解。
    替考拉宁A2-5(Teicoplanin A2-5):白色无定形粉末,在210℃变黑,250℃分解。
  • 用途 糖肽类抗生素,结构和万古霉素相似,作用范围相仿。可抑制革兰阳性需氧菌或厌氧菌,并具有杀菌作用。耐受性好,毒性较低,对肾功能无损。用于革兰阳性菌引起的各种感染。
  • 生产方法 由Actinplans teichomycetics nov.sp.(ATCC31121)产生的糖肽抗生素复合物,可分为Tal和TA2,其中TA2又可分离为TA2-1~TA2-5五种成分。采用的培养基是葡萄糖、棉子饼粉、麦芽提取物、酵母膏等,进行常规发酵,发酵单位为900U/ml。按下法得到的粗品可用柱层析来精制,用Sephadex LH柱层析,洗脱液:丙醇-醋酸乙酯-2mol/L氨水(10:7:7)。
    各个组分的分离。10g T-A2溶于1L 0.2%甲酸铵-乙腈(9:1)的混合液中,用1mol/L,氢氧化钠调至pH=7.5。将该溶液通过装有500g硅烷化的硅胶柱子,然后用总共10L、含10%乙腈逐渐到含20%乙腈的0.2%甲酸铵溶液来洗脱。将有相似HPLC谱图的组分合并,减压蒸出有机溶剂。剩余的水溶液通过装有10g硅烷化硅胶的柱子,用蒸馏水将甲酸铵洗脱,然后用50%乙腈水溶液洗脱。流出液浓缩至小体积,在浓缩中可加些丁醇使水容易蒸出。往浓缩液中加入1:1的丙酮-乙醚混合液,使产生沉淀。如此可得到410mg的纯T-A2-1和770mg的纯T-A2-2。
    而T-A2-3以和T-A2-2(1:1)的混合物的形式得到,用HPLC的半制备柱来提纯,条件如下:用Whatman Partisil ODS M9 10/50柱子;流动相为0.2%甲酸铵水溶液-乙腈(76:24);流速为4.5m1/min;254nm紫外检测;20mg试样溶于1ml流动相。含纯T-A2-2和T-A2-3的流出液分别合并,和上述方法相似去盐和沉淀,得510mg纯T-A2-2和520mg纯T-A2-3。以按此同样的方式分离从第1次层析中得到的约1g T-A2-4和T-A2-5(1:1)的混合物,得350mg纯T-A2-4和300mg纯T-A2-5。
替考拉宁 A2 上下游产品信息
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  • 公司名称:杭州杰恒化工有限公司
  • 联系电话:+86-0571-87396432
  • 产品介绍: 英文名称:Teicoplanin A2
    CAS:61036-64-4
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