基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >生物化工 > 抑制剂 > 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) > Raf 抑制剂 > Encorafenib (LGX818)

Encorafenib (LGX818)

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
Encorafenib (LGX818)
Encorafenib (LGX818) 用途与合成方法
  • 生物活性Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
  • 体外研究LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。
  • 体内研究在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。
  • 特征LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。
Encorafenib (LGX818)供应商更多
  • 公司名称:武汉永璨生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0086-27-6552 2453; QQ:40199614
  • 产品介绍: 英文名称:Encorafenib (LGX818)
    CAS:1269440-17-6
    纯度:98% 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
  •  
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 中文名称:Encorafenib (LGX818)
    英文名称:Encorafenib
    CAS:1269440-17-6
    包装信息:$799/150 mg
  •  
  • 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
  • 联系电话:86-21-58998985
  • 产品介绍: 英文名称:LGX818
    CAS:1269440-17-6
    纯度:>98% 包装信息:1680RMB/1mg 备注:试剂级
  •  
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:609-228-6898
  • 产品介绍: 英文名称:LGX818
    CAS:1269440-17-6
    纯度:>98% 包装信息:1680RMB/1mg 备注:试剂级
  •  
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 产品介绍: 英文名称:LGX 818
    CAS:1269440-17-6
    纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
  •  
最新发布供应信息
"Encorafenib (LGX818)"相关产品信息