治疗结直肠癌和黑色素瘤新选择---康奈非尼和比美替尼

康奈非尼Encorafenib（商品名Braftovi）和比美替尼Binimetinib（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。

Braftovi是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶，该途径发生在许多不同的癌症中，包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。

Mektovi是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。

2018年6月和2020年4月，美国FDA分别批准康奈非尼Encorafenib和比美替尼Binimetinib用于以下适应症：

1、Encorafenib与Binimetinib联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。

2、Encorafenib与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变，且曾经接受过系统治疗的成人患者。

2021年发表的最新美国肿瘤流行病学报告提示，结直肠癌发病率及死亡率均为所有癌肿的第3位。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中，这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。

常规治疗方案对BRAF V600E突变患者疗效不佳，而BEACON研究充分表明，与标准治疗相比，两药组（康奈非尼Encorafenib联合西妥昔单抗）与三药组（Encorafenib联合西妥昔单抗+比美替尼Binimetinib）具有相似的总体疗效，对总生存明显改善；且两药组耐受性良好，因此从临床实际应用出发，两药联合方案更优。因此NCCN指南推荐Encorafenib联合西妥昔单抗方案，作为BRAF突变晚期经治结直肠癌患者新的标准治疗。

经过三个多月的洽谈，海南成美药业有限公司与Pierre Fabre Medicament (法国皮尔法伯制药公司) 达成合作意向并签署合作协议，引进康奈非尼Encorafenib 和比美替尼Binimetinib落地博鳌乐城先行区，为急需治疗的肿瘤患者提供更有效的治疗手段。

在海南省卫生健康委员会、海南省药品监督管理局、乐城先行区管理局和博鳌乐城医疗药品监督管理局的大力支持下，首个申请的患者已获得康奈非尼Encorafenib临床急需进口使用批件。