AMG 208
中文名称:AMG 208
英文名称:AMG-208
CAS号:1002304-34-8
分子式:C22H17N5O2
分子量:383.4
EINECS号:
Mol文件:1002304-34-8.mol
AMG 208 性质
| 密度 | 1.34 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥3.83 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.98±0.27(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
AMG 208 用途与合成方法
AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。Phase 1。 AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg ， T1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。 AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。 AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。
| Target | Value |
| c-Met | 9 nM |
AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。
AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V ss 为 0.38 L/kg ， T 1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC 0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。AMG 208 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-02-08 | HY-12035 | AMG 208 | 1002304-34-8 | 5mg | 950 |
| 2025-02-08 | HY-12035 | AMG 208 | 1002304-34-8 | 10mg | 1500 |
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产品介绍：
英文名称：AMG 208
CAS：1002304-34-8
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB4769
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产品介绍：
英文名称：7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline
CAS：1002304-34-8
包装信息：;
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英文名称：AMG 208
CAS：1002304-34-8
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉
英文名称：AMG-208
CAS：1002304-34-8
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
