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化合物 AMG-208|T6260|TargetMol

AMG-208
1002304-34-8
197 1mg 起订
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 AMG-208
英文名称:
AMG-208
CAS号:
1002304-34-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.27%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6260

Product Introduction

Bioactivity

名称AMG-208
描述AMG-208 is a highly selective c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM. Phase 1.
体外活性AMG-208在无细胞实验中对c-Met激酶活性展现出强大的抑制作用,IC50为9 nM。此外,AMG-208处理还能抑制PC3细胞中由HGF介导的c-Met磷酸化,IC50为46 nM。[1] 在NADPH存在下,AMG-208与大鼠和人类肝微粒体孵育,主要代谢产物为C6-苯基烷氧化物。[1] AMG-208与人类肝微粒体预孵育30分钟,显示出对CYP3A4代谢活性的强大且时间依赖性抑制,IC50为4.1 μM,相较于未预孵育的IC50(32 μM),下降了8倍。[2] AMG-208被鉴定为c-MET和RON双重选择性抑制剂。[3]
体内活性在雄性斯普拉格-道利大鼠中,AMG-208(0.5 mg/kg i.v.)展示出高生物可用性,具有清除率(Cl)为0.37 L/h/kg,分布体积(Vss)为0.38 L/kg和半衰期(T1/2)为1小时。而AMG-208(2 mg/kg i.v.)的生物可用性表现为,化合物的稳态总曝光量(AUC0→∞)为2517 ng·h/mL,生物利用度(F)为43%。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 7.8 mg/mL (20.34 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字inhibit | CYPs | AMG-208 | Cytochrome P450 | c-Met/HGFR | Inhibitor | AMG208
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AMG 208|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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