AMG-208

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其他更新日期：2019-12-17

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产品详情:

英文名称：: AMG-208

货号：: S1316

规格：: 10mg/50mg

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，c-Met抑制剂，CAS#1002304-34-8 。
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/AMG-208.html

生物活性

产品描述	AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。Phase 1。
靶点	c-Met
IC50	9.3 nM [1]
体外研究	AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 [1] AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 [2] AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。 [3]
体内研究	AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg ， T1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。 [1]
临床实验	AMG-208治疗晚期实体瘤目前处于一期临床实验阶段。
特征	AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:
[1]

体外激酶实验	通过均相时间分辨荧光（HTRF）检测实验测定作用于c-Met 激酶及其突变型的IC50值。在每种酶的10点剂量-反应曲线中，使用三分之二Km的ATP浓度测定AMG-208。大部分实验由酶与激酶反应buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每组实验前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, 在HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素-别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后在Discovery仪器上读数。

体外激酶实验

通过均相时间分辨荧光（HTRF）检测实验测定作用于c-Met 激酶及其突变型的IC50值。在每种酶的10点剂量-反应曲线中，使用三分之二Km的ATP浓度测定AMG-208。大部分实验由酶与激酶反应buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每组实验前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, 在HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素-别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后在Discovery仪器上读数。