AMG 208

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AMG 208

CAS号:1002304-34-8
英文名:AMG-208
中文名:AMG 208
CBNumber:CB42561457
分子式:C22H17N5O2
分子量:383.4
MOL File:1002304-34-8.mol

AMG 208化学性质

密度 :1.34
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.83 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :5.98±0.27(Predicted)
颜色 :White to off-white

AMG 208性质、用途与生产工艺

生物活性 AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。Phase 1。
体外研究 AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。
体内研究 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V_ss 为 0.38 L/kg ， T_1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC_0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。
特征 AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。
生物活性 AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。
靶点
Target Value
c-Met 9 nM
体外研究
AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。
体内研究 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V _ss 为 0.38 L/kg ， T _1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC _0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。