生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 试剂级价格
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷,477575-56-7,结构式
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  • CAS号:477575-56-7
  • 英文名:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE
  • 中文名:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
  • CBNumber:CB72448634
  • 分子式:C32H34Cl2N4O4S
  • 分子量:641.61
  • MOL File:477575-56-7.mol
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷化学性质
  • 沸点 :890.2±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.404
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :11.39±0.20(Predicted)
  • 颜色 :light yellow to light brown
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D +50 to +70°, c = 0.2 in methanol
安全信息
  • WGK Germany :3

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。
  • 体外研究 PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性，Ki 为4 nM，IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞，抑制细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移，抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也诱导33.1%细胞凋亡，且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。
  • 体内研究 与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致，PHA-665752 处理S114移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理，肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。PHA665752 处理鼠移植瘤模型，显著降低肿瘤生长，分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量，提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。
  • 生物活性 PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Met
    (Cell-free assay)     		9 nM
    RON
    (Cell-free assay)     		68 nM
    Flk1
    (Cell-free assay)     		200 nM
  • 体外研究

    PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性，K i 为4 nM，IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞，抑制细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移，抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也诱导33.1%细胞凋亡，且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。

  • 体内研究 与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致，PHA-665752 处理S114移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理，肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。PHA665752 处理鼠移植瘤模型，显著降低肿瘤生长，分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量，提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷上下游产品信息
上游原料
下游产品
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-11107
  • 产品名称：(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 PHA-665752
  • CAS编号：477575-56-7
  • 包装：5 mg
  • 价格：800元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-11107
  • 产品名称：(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 PHA-665752
  • CAS编号：477575-56-7
  • 包装：10mg
  • 价格：1280元
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12338
  • 优势度：58
  • 公司名称：成都诺维生物科技有限公司
  • 联系电话：028-81458053
  • 电子邮件：novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com
  • 国家：中国
  • 产品数：226
  • 优势度：55
477575-56-7, (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷相关搜索:
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