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AZD3463

AZD3463

中文名称:AZD3463
英文名称:ALK/IGF1R inhibitor
CAS号:1356962-20-3
分子式:C24H25ClN6O
分子量:448.95
EINECS号:
Mol文件:1356962-20-3.mol
AZD3463 结构式

AZD3463 性质

沸点 723.6±70.0 °C(Predicted)
密度 1.338±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 不溶于水;不溶于乙醇; ≥11.22 mg/mL,溶于 DMSO
形态 固体
酸度系数(pKa) 14.62±0.30(Predicted)

AZD3463 用途与合成方法

AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。 AZD-3463抑制ALK,Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性,包括gatekeeper突变型L1196M,在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系,观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系,包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK),抑制ALK,降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK,AKT和STAT3通路,导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力,评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性,这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型,对12分之10的细胞具有抗增殖的效力,是亲本H3122细胞的4倍。 AZD-3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致肿瘤体积停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。在体内,AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。 AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
TargetValue
IGF-1R
()
ALK 0.75 nM(Ki)

AZD-3463抑制ALK,K i 为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性,包括gatekeeper突变型L1196M,在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系,观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系,包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK),抑制ALK,降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK,AKT和STAT3通路,导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力,评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性,这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型,对12分之10的细胞具有抗增殖的效力,是亲本H3122细胞的4倍。

AZD-3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致肿瘤体积停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。在体内,AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。

AZD3463 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15609 AZD3463 1356962-20-3 5mg 550
2024-01-25 HY-15609 AZD3463 1356962-20-3 10mM * 1mLin DMSO 610

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联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:AZD3463
CAS:1356962-20-3
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 11:53:59
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英文名称:AZD3463
CAS:1356962-20-3
纯度:98%
备注:现货优势供应 1克/;3克/
库存量:>1g
现货日期:2024/3/27 11:21:55
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联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:AZD-3463
CAS:1356962-20-3
纯度:>98%,ALK
包装信息:10MG;50MG;
备注:>98%,ALK抑制剂 MB4537
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍:
英文名称:AZD3463
CAS:1356962-20-3
纯度:98%
包装信息:799RMB/5MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
英文名称:AZD3463
CAS:1356962-20-3
纯度:99% HPLC
包装信息:10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)

最新发布供应信息

ALK/IGF1R抑制剂(AZD-3463)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
AZD3463
上海芮晖化工科技有限公司 2024-03-20

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