8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称:AZD8186
CAS号:1627494-13-6
分子式:C24H25F2N3O4
分子量:457.47
EINECS号:
Mol文件:1627494-13-6.mol
![8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20180808/GIF/1627494-13-6.gif)
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 性质
| 熔点 | 226-227°C |
|---|---|
| 沸点 | 645.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.351±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 2.56±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 用途与合成方法
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 35 nM |
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12330 | 1 mg | 500 | ||
| 2024-11-08 | HY-12330 | 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 | 1627494-13-6 | 5mg | 1100 |
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
包装信息：1g/RMB 2400
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CAS：1627494-13-6
纯度：98%
包装信息：1G;10G;100G
备注：仅供科研使用
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中文名称：(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-吗啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：(R)-8-(1-((3,5-Difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
CAS：1627494-13-6
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
CAS：1627494-13-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
