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氨萘非特

氨萘非特

中文名称:氨萘非特
英文名称:Amonafide
CAS号:69408-81-7
分子式:C16H17N3O2
分子量:283.33
EINECS号:
Mol文件:69408-81-7.mol
氨萘非特 结构式

氨萘非特 性质

熔点 162-164°C
沸点 500.2±35.0 °C(Predicted)
密度 1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.83±0.28(Predicted)
颜色 黄色至深黄色

氨萘非特 用途与合成方法

萘酰亚胺类衍生物具有独特的平面刚性结构,使其拥有较强的嵌入DNA 的能力,越来越多的研究显示萘二甲酰亚胺及其衍生物具有很好的抗肿瘤活性,其对DNA分子具有较高的亲和力,能通过插入作用与DNA结合,在体外抑制肿瘤细胞生长的实验中展现出微摩尔级别的IC50,但它们对正常细胞的毒副作用也较大。目前,已进入临床研究的萘酰亚胺衍生物有米托萘胺(mitonafide)、氨萘非特 (amonafide)、依利萘法德(elinafide)和双萘法德(bisnafide)。已有的研究表明,氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床,但作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。因此,期望合成得到既具有显著生物活性、毒副作用更小的新型萘酰亚胺类化合物。 已有的研究表明,氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床,但作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。 Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
TargetValue
Topo II

通过拓扑异构酶II介导的反应,Amonafide治疗在人骨髓性白血病细胞中导致DNA单链断裂(SSB),双链断裂(DSB),以及DNA蛋白交联。Amonafide治疗剂量依赖性抑制白血病细胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM浓度下也不引起拓扑异构酶I介导的DNA断裂。耐m-AMSA细胞系对Amonafide的耐药性低于2倍。 Amonafide干扰哺乳动物DNA拓扑异构酶II的DNA断裂重聚活性,导致DNA断裂的激活。与其他抗肿瘤药相比,Amonafide刺激的断裂强度分布显著不同。除了鸟嘌呤和胸腺嘧啶,Amonafide对胞嘧啶在位点-1具有高亲和力,而对腺嘌呤在位点+1的亲和力较低。 Amonafide诱导的拓扑异构酶II介导的DNA断裂仅被1 mM ATP轻微影响(少于3倍),表明与doxorubicin,etoposide,和mitoxantrone相比,Amonafide是一种ATP不敏感的拓扑异构酶II抑制剂。 Amonafide显著抑制HT-29,HeLa,和PC3细胞的生长,IC50 分别为4.67 μM,2.73 μM,和6.38 μM。不同于那些经典的拓扑异构酶II抑制剂(daunorubicin,doxorubicin,idarubicin,etoposide,和mitoxantrone),Amonafide不被P-糖蛋白介导的外排影响。

氨萘非特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10982 1 mg 268
2024-11-08 HY-10982 氨萘非特 69408-81-7 5mg 669

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中文名称:氨萘非特
英文名称:Amonafide
CAS:69408-81-7
纯度:98
包装信息:100g;1kg;10kg;100kg;1T
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中文名称:氨萘非特
英文名称:Amonafide
CAS:69408-81-7
纯度:95%
包装信息:98%
备注:少量现货
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联系电话: 17316404525
产品介绍:
中文名称:氨萘非特
英文名称:Amonafide
CAS:69408-81-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,500mg,1g,100g
备注:欧利希试剂,自有研发团队,产品丰富,图谱齐全,诚信经营,质量保障,质量问题无条件退换,确保您购物无忧!欢迎下单咨询!
库存量:500mg
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英文名称:AMonafide
CAS:69408-81-7
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:氨萘非特
英文名称:Amonafide (AS1413)
CAS:69408-81-7
纯度:98% HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C13287

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5-氨基-2-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-苯并[de]异喹啉-1,3(2H)-二酮
河南威梯希化工科技有限公司 2024-11-15
Amonafide
上海超研生物科技有限公司 2024-11-05

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