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马来酸氟吡汀

马来酸氟吡汀

中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS号:75507-68-5
分子式:C19H21FN4O6
分子量:420.3916432
EINECS号:278-225-0
Mol文件:75507-68-5.mol
马来酸氟吡汀 结构式

马来酸氟吡汀 性质

熔点 186-188°C
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度>20mg/mL
形态 固体
颜色 白色
最大波长(λmax) 343nm(CH3CN)(lit.)
Merck 14,4190
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N

马来酸氟吡汀 用途与合成方法

目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。
普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。

马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。 本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。 马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。 Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。
TargetValue
NMDA receptor
Potassium channel

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。 Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine 作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。

Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine 集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。 Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。

安全信息

安全说明22-24/25-35-20
WGK Germany3
RTECS号EY8555800
海关编码29333990

马来酸氟吡汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17001 5 mg 312
2024-01-25 HY-17001 马来酸氟吡汀 75507-68-5 10mg 500

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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:100g,1kg,5kg
备注:现货库存,优惠中
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英文名称:Flurapetine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:0.99
包装信息:25KG/桶
备注:ton
库存量:500kg
现货日期:2024/3/21 9:42:28
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:99.99%HPLC
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:工厂直销,质量靠谱,询价有优惠,详情请咨询王经理qq:2795439481 电话:18507139096(微信同号)
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中文名称:马来酸氟吡汀
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CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:100G;1000G
备注:G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明13419635609
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中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:10g/;100g/;1000g/
库存量:>1000g
现货日期:2024/3/28 10:03:54

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湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29
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湖北众善奉行医药科技有限公司 2024-03-29

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