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马来酸氟吡汀

马来酸氟吡汀,75507-68-5,结构式
马来酸氟吡汀
  • CAS号:75507-68-5
  • 英文名称:Flupirtine maleate
  • 英文同义词:Keiton;W 2964M;Ketadolon;Flupirtine Maleat;Fluoxetine Maleate;FLUPIRTINE MALEATE;Flupirtine Maleate Salt;API OF FLUPIRTINE MALEATE;Flupirtine maleate, >=99%;Flupirtinemaleatelupirtine
  • 中文名称:马来酸氟吡汀
  • 中文同义词:氟吡汀杂质;马来酸氟吡;马来酸氟吡啶;马来酸氟吡汀;马来酸氟吡汀杂质;马来酸氟吡汀(标准品);马来酸氟吡汀标准品ALT;马来酸氟吡汀, 一种神经元钾通道开放剂,NMDA受体拮抗剂;2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐;2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐
  • CBNumber:CB2805021
  • 分子式:C19H21FN4O6
  • 分子量:420.3916432
  • MOL File:75507-68-5.mol
马来酸氟吡汀化学性质
  • 熔点  :186-188°C
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :DMSO: soluble >20mg/mL
  • 形态 :solid
  • 颜色 :white
  • 最大波长(λmax) :343nm(CH3CN)(lit.)
  • Merck  :14,4190
  • InChIKey :DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N
安全信息
  • 安全说明  :22-24/25-35-20
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :EY8555800
  • 海关编码  :29333990

马来酸氟吡汀性质、用途与生产工艺

  • 止痛药 目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。
    普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。
    马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。如在热板法实验中,氟吡汀的作用强度( ED50为 32mg/Kg,灌胃给药) 大约是吗啡的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和扑热息痛强10倍。在清醒犬牙髓电刺激实验中,镇痛强度(ED50为 3.5mg/Kg,灌胃给药)与喷他佐辛相当。
    本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
马来酸氟吡汀上下游产品信息
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下游产品
马来酸氟吡汀生产厂家
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  • Flupirtine Maleate CAS NO.75507-68-5
  • Flupirtine maleate salt, 97%, a selective neuronal potassium channel opener, NMDA receptor antagonist
  • ethyl (2-amino-6-((4-fluorobenzyl)amino)pyridin-3-yl)carbamate maleate
  • FLUPIRTINE MALEATE
  • ethyl 2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridine-3-carbamate compound with maleic acid (1:1)
  • Flupirtine maleate, >=99%
  • Flupirtine Maleate Impurity
  • 2-Amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]-carbamic acid ethyl ester maleate salt
  • Carbamic acid, N-[2-amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester, (2Z)-2-butenedioate
  • N-[2-AMino-6-(4-fluorobenzylaMino)pyridin-3-yl]carbaMic acid ethyl ester Maleate
  • Fluoxetine Maleate
  • Flupirtine Maleat
  • 2-Amino-3-(ethoxycarbonylamino)-6-(4-fluorobenzylamino)pyridine Maleate Salt
  • W 2964M
  • N-[2-AMino-6-[[(4-fluorophenyl)Methyl]aMino]-3-pyridinyl]carbaMic Acid Ethyl Ester (2Z)-2-Butenedioate
  • 2-AMino-6-[(p-fluorobenzyl)aMino]-3-pyridinecarbaMic Acid Ethyl Ester Maleate