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马来酸氯苯那敏

马来酸氯苯那敏,113-92-8,结构式
马来酸氯苯那敏
  • CAS号:113-92-8
  • 英文名称:Chlorpheniramine maleate
  • 中文名称:马来酸氯苯那敏
  • CBNumber:CB9142008
  • 分子式:C20H23ClN2O4
  • 分子量:390.86
  • MOL File:113-92-8.mol
马来酸氯苯那敏化学性质
  • 熔点  :130-135 °C(lit.)
  • 比旋光度  :-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
  • 密度  :1.1984 (rough estimate)
  • 折射率  :1.6800 (estimate)
  • 闪点  :9℃
  • 储存条件  :-20°C Freezer
  • 溶解度  :Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
  • 形态 :neat
  • PH值 :4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
  • 水溶解性  :1-5 g/100 mL at 21 ºC
  • Merck  :14,2180
  • InChIKey :DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
  • EPA化学物质信息 :Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
安全信息
  • 危险品标志  :T,F
  • 危险类别码  :25-39/23/24/25-23/24/25-11
  • 安全说明  :36/37/39-45-36/37-16
  • 危险品运输编号  :UN 2811 6.1/PG 3
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :US6504000
  • TSCA  :Yes
  • HazardClass  :6.1(b)
  • PackingGroup  :III
  • 海关编码  :29333990
  • 毒性 :LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)

马来酸氯苯那敏 MSDS


Chlorphenamine hydrogen maleate

马来酸氯苯那敏 化学药品说明书


马来酸氯苯那敏|药典2005版
马来酸氯苯那敏滴丸|药典2005版

马来酸氯苯那敏性质、用途与生产工艺

  • 简介 氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
  • 适应症 适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
  • 药理作用 氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。
  • 药物相互作用

    ①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。

  • 制备

    一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤:

    1)对氯苄基吡啶的制备

    马来酸氯苯那敏的合成路线

    在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。

    2)马来酸氯苯那敏的制备

    马来酸氯苯那敏的合成路线

    在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。

  • 化学性质  白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
  • 用途  该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
  • 用途  抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
  • 用途  用作抗过敏药
  • 生产方法  由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。
  • 生产方法  由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
马来酸氯苯那敏上下游产品信息
上游原料
下游产品
马来酸氯苯那敏 试剂级价格
  • 更新日期:2020/03/18
  • 产品编号:B25238
  • 产品名称:马来酸氯苯那敏,99% Chlorpheniramine maleate, 99%
  • CAS编号:113-92-8
  • 包装:5g
  • 价格:423元
  • 更新日期:2020/03/18
  • 产品编号:B25238
  • 产品名称:马来酸氯苯那敏,99% Chlorpheniramine maleate, 99%
  • CAS编号:113-92-8
  • 包装:25g
  • 价格:973元
马来酸氯苯那敏生产厂家
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  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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  • 产品数:40268
  • 优势度:62
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  • 国家:中国
  • 产品数:18708
  • 优势度:55
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